5-溴-1,3-苯并二氧-4-胺 | 401811-78-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 中文名称: 5-溴-1,3-苯并二氧-4-胺
• 英文名称: 3-amino-4-bromo-1,2-methylenedioxybenzene
• 英文别名: 5-bromobenzo[d][1,3]dioxol-4-amine；5-Bromo-1,3-benzodioxol-4-amine
• CAS: 401811-78-7
• 化学式: C₇H₆BrNO₂
• 分子量: 216.034
• InChiKey: LQAZIDHOTLRDSD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  292.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.814±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-1,3-苯并二氧-4-胺 在 phenyltrimethylammonium dichloroiodate 、 calcium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以76%的产率得到5-bromo-7-iodo-1,3-benzodioxol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z、m、R1、n、R3、Z2和R14中的每一个具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭或抗增殖剂的药物时在固体肿瘤疾病的控制和/或治疗中的用途。

  公开号：

  WO2004004732A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-1,2-亚甲二氧基苯 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， -78.0~25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 35.0h， 生成 5-溴-1,3-苯并二氧-4-胺
  参考文献：
  名称：

  Pd-tBuONO共催化好氧吲哚合成

  摘要：

  甲的Pd-吨作为终端氧化剂被显影BUONO共催化的分子氧吲哚的可扩展性和实用的合成。在一种通用条件下，末端或内部2乙烯基苯胺均可顺利转化为所需的吲哚。吲哚美辛和潜在的抗乳腺癌候选药物1的大规模合成已对该方法进行了评估。

  DOI：

  10.1002/adsc.201701512

文献信息

• Quinazoline derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040034046A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of m, R 1 , n, R 2 and R 3 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中m、R1、n、R2和R3中的每一个具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物；以及它们在制造用作抗侵袭剂的药物中用于抑制和/或治疗实体肿瘤疾病的用途。
• [EN] AMINE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'AMINE<br/>[JA] アミン誘導体
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO LTD

  公开号：WO2022059779A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  本願発明により、下式（１）（式中、Ａ１、Ａ２、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ４は明細書参照） で示される、ＤＹＲＫ阻害作用を有するアミン誘導体またはその薬学的に許容される塩が提供される。

  通过本发明提供了具有DYRK抑制作用的胺衍生物或其药学上可接受的盐，如下式（1）所示（其中，A1、A2、L1、L2、X、Z、R1、R4请参阅说明书）。
• [EN] CYCLIC UREA DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'URÉE CYCLIQUE<br/>[JA] 環状ウレア誘導体
  申请人：CARNA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022059778A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  本願発明は、下記の一般式（Ｉ）（式中、Ａ１、Ａ２、Ｌ、Ｒ１およびＲ２は明細書の記載参照） で表される、ＤＹＲＫ阻害作用を有する化合物を提供する。

  这项发明提供了具有DYRK抑制作用的化合物，其由下列一般式（I）表示（式中，A1、A2、L、R1和R2参见说明书）。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2002016352A1

  公开（公告）日：2002-02-28

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of m, R?1, n, R2 and R3¿ have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中m、R1、n、R2和R3中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；它们的制备过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于抗侵袭剂治疗和/或治疗实体瘤疾病的药物中的使用。
• Quinzoline derivatives for use in the treatment of cancer
  申请人：Hennequin Francois Andre Laurent

  公开号：US20050250797A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of Z, m, R 1 , n, R 3 ,Z 2 and R 14 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive or anti-proliferative agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  本发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z，m，R1，n，R3，Z2和R14中的每一个都具有本说明书中定义的任何含义；它们的制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于抗侵袭或抗增殖剂的药物时，在包含和/或治疗实体肿瘤疾病方面的用途。