2-[4-((R)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-2-aza-spiro[4.5]decane-1,8-dione | 1292278-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2-[4-((R)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-2-aza-spiro[4.5]decane-1,8-dione
• 英文别名: 2-[4-[(2R)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]oxyphenyl]-2-azaspiro[4.5]decane-1,8-dione
• CAS: 1292278-83-1
• 化学式: C₁₈H₂₀F₃NO₃
• 分子量: 355.357
• InChiKey: CKZGRAJTFBZIBM-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4-((R)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-2-aza-spiro[4.5]decane-1,8-dione 、 烯丙基溴化镁 在 cerium(III) chloride 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 1.25h， 以39%的产率得到(5α,8α)-8-allyl-8-hydroxy-2-[4-((R)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-2-aza-spiro[4.5]decan-1-one
  参考文献：
  名称：

  NEW HSL INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF DIABETES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物以及其药学上可接受的盐。它们可用作HSL抑制剂，并且例如可用于治疗糖尿病、代谢综合征、血脂异常、动脉粥样硬化和肥胖症。

  公开号：

  US20110092512A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-二噁螺[4.5]癸烷-8-羧酸乙酯 在 sodium hypochlorite 、 sodium tetrahydroborate 、 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 二甲基氯化铝 、 碳酸氢钠 、 potassium bromide 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 、 THF' (tetrahydrofuran) 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 2-[4-((R)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-2-aza-spiro[4.5]decane-1,8-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW AZASPIRODECANONE COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS AZASPIRODÉCANONE

  摘要：

  这项发明提供了具有一般式(I)的新化合物，其中R1和R2如本文所述，包括这些化合物、它们的药用盐和酯的组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2012123468A1

文献信息

• NEW HSL INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Ackermann Jean

  公开号：US20110092512A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention relates to compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The are useful as HSL inhibitors and may, for example, be used in treatment of diabetes, metabolic syndrome, dyslipidemia, atherosclerosis, and obesity.

  本发明涉及式(I)的化合物以及其药学上可接受的盐。它们可用作HSL抑制剂，并且例如可用于治疗糖尿病、代谢综合征、血脂异常、动脉粥样硬化和肥胖症。
• AZASPIRODECANONE COMPOUNDS
  申请人：Hunziker Daniel

  公开号：US20120238594A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 and R 2 are as described herein, compositions including the compounds, their pharmaceutically acceptable salts and esters and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有一般式(I)的新化合物，其中R1和R2如本文所述，包括这些化合物、它们的药用盐和酯的组合物，以及使用这些化合物的方法。
• [EN] NEW AZASPIRODECANONE COMPOUNDS AS HSL INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS D'AZASPIRODÉCANONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA HSL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012130679A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] NEW AZASPIRODECANONE COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS AZASPIRODÉCANONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012123468A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds, their pharmaceutically acceptable salts and esters and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有一般式(I)的新化合物，其中R1和R2如本文所述，包括这些化合物、它们的药用盐和酯的组合物以及使用这些化合物的方法。
• Azaspirodecanone compounds
  申请人：Hunziker Daniel

  公开号：US08703807B2

  公开（公告）日：2014-04-22

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds, their pharmaceutically acceptable salts and esters and methods of using the compounds.

  该发明提供了一种具有一般式(I)的新化合物，其中R1和R2如本文所述，包括该化合物的组合物、其药学上可接受的盐和酯以及使用该化合物的方法。