(6aR,8S,9S,9aR)-tert-butyl 8-(4-azido-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-9-hydroxy-2,2,4,4-tetraisopropyltetrahydro-[1,3,5,2,4]trioxadisilocino[7,6-b ]pyrrole-7(8H)-carboxylate 、
N-Boc-L-缬氨酸 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在
4-二甲氨基吡啶 乙酸乙酯 、
水 、 Brine 、 silica gel 、 hexanes 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 、
水 为溶剂,
反应 16.0h,
以to afford (6aR,8S,9S,9aR)-tert-butyl 8-(4-azido-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-9-(((S)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)oxy)-2,2,4,4-tetraisopropyltetrahydro-[1,3,5,2,4]trioxadisilocino[7,6-b]pyrrole-7(8H)-carboxylate (34d) (2.1 g, 80%) as a white solid的产率得到(6aR,8S,9S,9aR)-tert-butyl 8-(4-azido-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-9-(((S)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)oxy)-2,2,4,4-tetraisopropyltetrahydro-[1,3,5,2,4]trioxadisilocino[7,6-b]pyrrole-7(8H)-carboxylate