在2- [ 18 F]
氟吡啶的已知前体中,
吡啶基三烷基
铵盐已显示出优异的反应性。然而,它们的广泛用途受到限制,因为用于其制备的合成方法具有差的官能团相容性。在本文中,我们证明了在温和且无
金属的条件下,易于获得的
吡啶N-氧化物向2-
吡啶基三烷基
铵盐的区域选择性转化。这些可分离的中间体可作为结构多样的2-
氟吡啶(包括与PET成像有关的分子)的有效前体。除了提供访问非放射性类似物,此方法已被成功地应用到18 F-标记中的放射合成[ 18 F] AV-1451([18 F] T807),目前正在开发用于对tau成像的PET示踪剂。