6-Phenylcarbamoyl-nicotinic acid | 856452-77-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-Phenylcarbamoyl-nicotinic acid
• 英文别名: 6-(phenylcarbamoyl)pyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 856452-77-2
• 化学式: C₁₃H₁₀N₂O₃
• 分子量: 242.234
• InChiKey: SEWVMDPVIAHCAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  79.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Phenylcarbamoyl-nicotinic acid 、 2-(5-amino-[1,3,4]thiadiazol-2-yl)-4,6-dichloro-phenol 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 pyridine-2,5-dicarboxylic acid 5-{[5-(3,5-dichloro-2-hydroxy-phenyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]-amide}2-phenylamide
  参考文献：
  名称：

  Amide thiadiazole inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1

  摘要：

  揭示了治疗与PAI-1水平升高相关的疾病的方法，包括向需要治疗的患者施用至少一种式(I)化合物的治疗有效量，或者其药用可接受的盐、前药、立体异构体或溶剂，其中：A为芳基或杂环芳基，R1-R11在此处被定义。本发明还涉及符合式(I)范围内的药物组合物和化合物，以及包括式(I)化合物的药物和制造品。

  公开号：

  US20050143384A1
• 作为产物：
  描述：

  6-Phenylcarbamoyl-nicotinic acid methyl ester 在 盐酸 、 丙酮 作用下， 以 tetrahydrofuran methanol 、 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 24.0h， 以to give 280 mg of the expected product的产率得到6-Phenylcarbamoyl-nicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  Amide thiadiazole inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1

  摘要：

  公开了用于治疗与PAI-1水平升高相关的疾病的方法，包括向需要治疗的患者施用至少一种公式（I）中至少一种化合物的治疗有效量，或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体或溶剂，其中：A是芳基或杂环芳基，R1-R11在此定义。本发明还涉及公式（I）范围内的制药组合物和化合物，以及包含公式（I）化合物的药物和制品。

  公开号：

  US20050143384A1

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC ARYL-AM I DO-ARYL COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLAMIDOARYLIQUES THÉRAPEUTIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：KING S COLLEGE LONDON

  公开号：WO2011027106A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain aryl-amido-aryl compounds of the following formula (for convenience, collectively referred to herein as "AAA compounds"), which, inter alia, are (selective) retinoic acid receptor α (RARα) agonists. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to (selectively) activate RARα, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by RARα, that are ameliorated by the activation of RARα, etc., including cognitive disorders, memory impairment, memory deficit, senile dementia, Alzheimer's disease, early stage Alzheimer's disease, intermediate stage Alzheimer's disease, late stage Alzheimer's disease, cognitive impairment, and mild cognitive impairment.

  本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及以下结构的某些芳基酰胺-芳基化合物（为方便起见，统称为“AAA化合物”），这些化合物是（选择性的）视黄酸受体α（RARα）激动剂。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及利用这种化合物和组合物在体内外（选择性地）激活RARα，并用于治疗由RARα介导的疾病和症状，通过激活RARα得到改善等方面，包括认知障碍、记忆障碍、记忆缺陷、老年痴呆症、阿尔茨海默病、早期阿尔茨海默病、中期阿尔茨海默病、晚期阿尔茨海默病、认知障碍和轻度认知障碍的治疗。
• Therapeutic Aryl-Amido-Aryl Compounds and Their Use
  申请人：Corcoran Jonathan Patrick Thomas

  公开号：US20120149737A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain aryl-amido-aryl compounds of the following formula (for convenience, collectively referred to herein as “AAA compounds”), which, inter alia, are (selective) retinoic acid receptor α (RARα) agonists. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to (selectively) activate RARα, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by RARα, that are ameliorated by the activation of RARα, etc., including cognitive disorders, memory impairment, memory deficit, senile dementia, Alzheimer's disease, early stage Alzheimer's disease, intermediate stage Alzheimer's disease, late stage Alzheimer's disease, cognitive impairment, and mild cognitive impairment.

  本发明涉及治疗化合物领域，更具体地涉及以下公式的某些芳基酰胺-芳基化合物（为方便起见，以下统称为“AAA化合物”），其为（选择性）视黄酸受体α（RARα）激动剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物在体外和体内（选择性地）激活RARα，并用于治疗由RARα介导的疾病和症状，以及通过激活RARα改善的疾病和症状，包括认知障碍、记忆障碍、记忆缺陷、老年性痴呆、阿尔茨海默病、早期阿尔茨海默病、中期阿尔茨海默病、晚期阿尔茨海默病、认知损害和轻度认知损害。
• US9447028B2
  申请人：——

  公开号：US9447028B2

  公开（公告）日：2016-09-20
• Amide thiadiazole inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1
  申请人：Sartori Eric

  公开号：US20050143384A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Methods of treating disorders associated with elevated levels of PAI-1 are disclosed comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of formula at least one compound of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, prodrug, stereoisomer or solvate thereof, wherein: A is aryl or heteroaryl and R 1 —R 11 , are defined herein. The invention also pertains to pharmaceutical compositions and compounds within the scope of formula (I) as well as medicaments and articles of manufacture comprising compounds of formula (I).

  揭示了治疗与PAI-1水平升高相关的疾病的方法，包括向需要治疗的患者施用至少一种式(I)化合物的治疗有效量，或者其药用可接受的盐、前药、立体异构体或溶剂，其中：A为芳基或杂环芳基，R1-R11在此处被定义。本发明还涉及符合式(I)范围内的药物组合物和化合物，以及包括式(I)化合物的药物和制造品。