levistolide A | 88182-33-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 提取物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氢呋喃
• 英文名称: levistolide A
• 英文别名: (1S,6Z,11S,16Z)-6,16-di(butylidene)-5,15-dioxapentacyclo[9.5.2.01,13.02,10.03,7]octadeca-3(7),12-diene-4,14-dione
• CAS: 88182-33-6；89708-23-6；89708-24-7；142797-35-1
• 化学式: C₂₄H₂₈O₄
• 分子量: 380.484
• InChiKey: UBBRXVRQZJSDAK-GUGVPNBJSA-N

物化性质

• 熔点：
  112-114 °C
• 沸点：
  623.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23
• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Levistolide A 是从传统中药川芎中分离出的一种天然化合物，常用于癌症研究。这种化合物可以通过 ROS 介导的内质网应激诱导细胞凋亡。

化学性质

Levistolide A 是一种白色结晶体，可溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯和三氯甲烷，来源于伞形科植物川芎（Rhizoma Chuanxiong）的根部。

用途

欧当归内酯 A 不仅可以抑制子宫节律性收缩，还能用于治疗肝纤维化或肝硬化。此外，它还可用于含量测定、鉴定以及药理实验等。其药理作用包括活血行气和祛风止痛。

文献信息

• [EN] ALK-5 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ALK-5 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SUMITOMO PHARMA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2022126133A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  Provided herein are compounds (e.g., compounds of Formulae (I), (II), (III) and (IV), or of Table 1 or Table 4), and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and kits comprising the same. The compounds provided herein are activin receptor-like kinase (e.g., ALK-5) inhibitors and are, therefore, useful, for example, for treating and/or preventing diseases (e.g, proliferative diseases, such as cancer) in a subject, inhibiting tumor growth in a subject, or inhibiting the activity of an activin receptor-like kinase (e.g., ALK-5)in vitro or in vivo. Also provided herein are methods and synthetic intermediates useful in the preparation of compounds described herein.

  本文提供了化合物（例如，式（I）、（II）、（III）和（IV）的化合物，或表1或表4的化合物），以及其药学上可接受的盐、制药组合物和包含它们的试剂盒。本文提供的化合物是活化素受体样激酶（例如ALK-5）抑制剂，因此可用于治疗和/或预防主体中的疾病（例如增生性疾病，如癌症），抑制主体中的肿瘤生长，或在体外或体内抑制活化素受体样激酶（例如ALK-5）的活性。本文还提供了在制备所述化合物中有用的方法和合成中间体。
• Method for the preparation of phytoprogestogenic extracts from rhizoma ligusticum chuanxiong and uses thereof
  申请人：Yong Leong Eu

  公开号：US20060068045A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  A method of extracting phytoprogestogenic compounds from herbs and their use in preparing a medicament for treating humans requiring progesterone replacement or supplement. Assay systems to quantify progesterone and progestogenic receptor activity and a method for assembling a kit for the assays are also provided.

  一种从草药中提取植物孕激素化合物的方法，以及将其用于制备治疗需要补充孕激素的人的药物。此外，还提供了用于量化孕酮和孕激素受体活性的检测系统，以及组装检测试剂盒的方法。
• [EN] USE OF LEVISTOLIDE A IN PREPARATION OF DRUGS FOR TREATING OR PREVENTING RENAL DISEASES<br/>[FR] UTILISATION DE LÉVISTOLE DANS UNE PRÉPARATION DE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE MALADIES RÉNALES<br/>[ZH] 欧当归内酯A在制备治疗或预防肾病药物中的用途
  申请人：LIAONING SHUANGSHILI PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2021114125A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  属于医药技术领域，涉及治疗慢性肾脏病的药物，特别涉及含有欧当归内酯A（Levistolide A或Diligustilide，C21）的药物组合物及其应用。C21能用于预防和治疗包括但不限于糖尿病（DM）、高血压（HT）、肾小球肾炎（GN）、代谢综合征、泌尿系统疾病等多种原因导致的慢性肾脏系统疾病。
• EP1539205A4
  申请人：——

  公开号：EP1539205A4

  公开（公告）日：2007-07-11
• METHOD FOR THE PREPARATION OF PHYTOPROGESTOGENIC EXTRACTS FROM RHIZOMA LIGUSTICUM CHUANXIONG AND USES THEREOF
  申请人：NATIONAL UNIVERSITY OF SINGAPORE

  公开号：EP1539205A1

  公开（公告）日：2005-06-15