脯氨酰内肽酶抑制剂II | 86925-97-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 脯氨酰内肽酶抑制剂II
• 英文名称: Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1
• 英文别名: tert-butyl (2S)-2-[(2S)-2-formylpyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 86925-97-5
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O₄
• 分子量: 296.36
• InChiKey: CTCMMWKUMNGTPE-RYUDHWBXSA-N

物化性质

• 沸点：
  448.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.231±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) 是一种有效的脯氨酸内肽酶（PEP；PE）抑制剂，其 Ki 值为 15 nM。Prolyl endopeptidase-IN-1 具有抗遗忘作用。

靶点

• Ki: 15 nM (prolyl endopeptidase)

体外研究

Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) 对哺乳动物脯氨酸内肽酶表现出强烈的抑制作用，其 K_i 值为纳摩尔级别。相比之下，微生物酶的 K_i 值则在微摩尔级别（K_i = 3.2 μM 对于 Flavobacterium）。

文献信息

• METHOD AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING PI3K/AKT/MTOR SIGNAL PATH
  申请人：Targeted Therapeutics, LLC

  公开号：EP2905032A1

  公开（公告）日：2015-08-12

  The present invention relates to a pharmaceutical composition of PRCP antagonist, PREP antagonist, or PRCP-PREP dual antagonist. The present invention also relates to a pharmaceutical composition jointly using PRCP antagonist and mTOR antagonist, or jointly using PREP antagonist and mTOR antagonist, or jointly using PRCP-PREP dual antagonist and mTOR antagonist. In addition, the present invention also relates to a method for utilizing the pharmaceutical compositions to treat and prevent cancers and diseases related to insulin receptor substrate protein and PI3K/AKT/mTOR signal pathway.

  本发明涉及一种由 PRCP 拮抗剂、PREP 拮抗剂或 PRCP-PREP 双拮抗剂组成的药物组合物。本发明还涉及一种联合使用 PRCP 拮抗剂和 mTOR 拮抗剂，或联合使用 PREP 拮抗剂和 mTOR 拮抗剂，或联合使用 PRCP-PREP 双拮抗剂和 mTOR 拮抗剂的药物组合物。此外，本发明还涉及一种利用药物组合物治疗和预防与胰岛素受体底物蛋白和 PI3K/AKT/mTOR 信号通路有关的癌症和疾病的方法。
• METHOD AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING PI3K/AKT/MTOR SIGNALING PATHWAY
  申请人：Targeted Therapeutics, LLC

  公开号：US20150328197A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention relates to a pharmaceutical composition of PRCP antagonist, PREP antagonist, or PRCP-PREP dual antagonist. The present invention also relates to a pharmaceutical composition jointly using PRCP antagonist and mTOR antagonist, or jointly using PREP antagonist and mTOR antagonist, or jointly using PRCP-PREP dual antagonist and mTOR antagonist. In addition, the present invention also relates to a method for utilizing the pharmaceutical compositions to treat and prevent cancers and diseases related to insulin receptor substrate protein and PI3K/AKT/mTOR signal pathway.
• US9545396B2
  申请人：——

  公开号：US9545396B2

  公开（公告）日：2017-01-17
• US9750728B2
  申请人：——

  公开号：US9750728B2

  公开（公告）日：2017-09-05