2-(methylamino)-N-propylacetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(methylamino)-N-propylacetamide
• 化学式: C₆H₁₄N₂O
• mdl: MFCD05270871
• 分子量: 130.19
• InChiKey: MBENNMIHCNYUJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  正丙胺 、 肌氨酸 在 硼酸三(2,2,2-三氟乙基)酯 作用下， 生成 2-(methylamino)-N-propylacetamide
  参考文献：
  名称：

  用路易斯酸催化剂保护氨基酸的无基团酰胺化

  摘要：

  已使用多种“经典”偶联剂，化学计量或催化基团（IV）金属盐和硼路易斯酸研究了未保护氨基酸的酰胺化。通过尝试合成衍生自二十种天然和几种非天然氨基酸以及广泛选择的伯胺和仲胺的酰胺，探索了反应的范围。该研究还研究了药用相关化合物的合成，以及这种直接酰胺化方法的可扩展性。最后，我们提供了对在这些反应中观察到的化学选择性的见解。

  DOI：

  10.1002/chem.201800372

文献信息

• [EN] PCSK9 ANTAGONIST COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU PCSK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2021127460A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Disclosed are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (I) wherein A, A1, A2, R1, R2 and R3 are as defined herein, which compounds have properties for antagonizing PCSK9. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula I or their salts, and methods of treating cardiovascular disease and conditions related to PCSK9 activity, e.g. atherosclerosis, hypercholesterolemia, coronary heart disease, metabolic syndrome, acute coronary syndrome, or related cardiovascular disease and cardiometabolic conditions.

  揭示了化合物的结构式（I），或其药用盐：（I）其中A，A1，A2，R1，R2和R3如本文所定义，这些化合物具有拮抗PCSK9的属性。还描述了包含结构式I的化合物或其盐的制药配方，以及治疗心血管疾病和与PCSK9活性相关的疾病的方法，例如动脉粥样硬化，高胆固醇血症，冠心病，代谢综合征，急性冠状综合征或相关心血管疾病和心脏代谢疾病的条件。
• [EN] SMALL MOLECULE DEGRADERS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL-5-PHOSPHATE 4-KINASE TYPE 2 AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION À PETITES MOLÉCULES DE PHOSPHATIDYLINOSITOL-5-PHOSPHATE 4-KINASE DE TYPE 2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2022140554A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  The present invention relates to bifunctional compounds, compositions, and methods for treating diseases or conditions by modulating (e.g., reducing) the level or activity of at least one of PIP4K2A, PIP4K2B, and PIP4K2C.

  本发明涉及双重功能化合物、组合物和方法，通过调节（例如，降低）PIP4K2A、PIP4K2B和PIP4K2C中至少一种的水平或活性来治疗疾病或病症。
• ANTIBODY-DRUG CONJUGATE, INTERMEDIATE THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Shanghai Fudan-Zhangjiang Bio-Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3991754A1

  公开（公告）日：2022-05-04

  Disclosed are an antibody-drug conjugate (ADC), an intermediate thereof, a preparation method therefor and an application thereof. The present invention provides an ADC. A structural general formula thereof is Ab-(L 3-L 2-L 1-D)m. The ADC has better biological activity, stability, and uniformity, has reduced toxic and side effects, and has a faster release rate of enzyme cutting in tumor cells. The use of the novel ADC can achieve a wide application of a cytotoxic drug particularly camptothecin in the field of ADCs in treating tumor patients resistant to microtubule ADC.

  本发明公开了一种抗体药物共轭物（ADC）、其中间体、制备方法及其应用。本发明提供了一种 ADC。其结构通式为Ab-(L 3-L 2-L 1-D)m。该ADC具有较好的生物活性、稳定性和均一性，毒副作用较小，在肿瘤细胞中的酶切释放速度较快。使用该新型 ADC 可以实现细胞毒性药物尤其是喜树碱在 ADC 领域的广泛应用，治疗对微管 ADC 耐药的肿瘤患者。
• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：EP2927214B1

  公开（公告）日：2018-03-21
• NOVEL BENZAZEPINE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd

  公开号：EP2940008B1

  公开（公告）日：2017-05-17