5-([3,4'-bipyridin]-2-yl)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-([3,4'-bipyridin]-2-yl)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
• 英文别名: 1-Methyl-5-(3-pyridin-4-ylpyridin-2-yl)-2,3-dihydroinden-1-ol；1-methyl-5-(3-pyridin-4-ylpyridin-2-yl)-2,3-dihydroinden-1-ol
• 化学式: C₂₀H₁₈N₂O
• 分子量: 302.376
• InChiKey: CYTARWOTOGSKLU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-([3,4'-bipyridin]-2-yl)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 2-(3-methyl-1H-inden-6-yl)-3,4'-bipyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,3-DISUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS TGF-BETA INHIBITORS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE 2,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE TGF-BÊTA ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及的化合物包括公式（IV）的化合物，以及一种治疗癌症的方法，包括向患有癌症的受试者施用其中一种化合物，结合另一种癌症治疗方法。这些化合物（IV）抑制TGF-β超家族成员如Nodal或Activin的信号传导。

  公开号：

  WO2015157093A1
• 作为产物：
  描述：

  5-([3,4'-bipyridin]-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one 、 甲基溴化镁 在 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 5-([3,4'-bipyridin]-2-yl)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,3-DISUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS TGF-BETA INHIBITORS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE 2,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE TGF-BÊTA ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及的化合物包括公式（IV）的化合物，以及一种治疗癌症的方法，包括向患有癌症的受试者施用其中一种化合物，结合另一种癌症治疗方法。这些化合物（IV）抑制TGF-β超家族成员如Nodal或Activin的信号传导。

  公开号：

  WO2015157093A1
• 作为试剂：
  描述：

  甲基溴化镁 、 5-([3,4'-bipyridin]-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one 在 氩 、 5-([3,4'-bipyridin]-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one 、 5-([3,4'-bipyridin]-2-yl)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol 、 ice 、 盐酸 、 4h 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 EtOAc hexanes 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以to obtain 2-(3-Methyl-1H-inden-6-yl)-3,4′-bipyridine as an oil的产率得到2-(3-methyl-1H-inden-6-yl)-3,4'-bipyridine
  参考文献：
  名称：

  GDF-8 Inhibitors

  摘要：

  本文描述了化学式(I)的GCF-8抑制剂及其药学上可接受的盐，其中n、R1、R2、R5、R6、X和Z的定义如下。还提供了包含这些化合物的制药组合物。这些化合物和组合物在抑制细胞中的GDF-8以及治疗患有疾病或障碍的患者的方法中有用，其中患者从增加肌肉组织的质量或力量中获得治疗益处。

  公开号：

  US20160052909A1

文献信息

• 2,3-disubstituted pyridine compounds as TGF-beta inhibitors and methods of use
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10233170B2

  公开（公告）日：2019-03-19

  The invention described herein comprises compounds of formula (IV) and a method of treating cancer comprising administering to a subject having cancer one of the compounds in conjunction with another therapeutic treatment of cancer. The compounds (IV) inhibit signaling by a member of the TGF-β superfamily such as Nodal or Activin.

  本文所述的发明包括式（IV）化合物和一种治疗癌症的方法，该方法包括给患有癌症的受试者施用其中一种化合物，并结合另一种癌症治疗方法。化合物（IV）抑制 TGF-β 超家族成员如 Nodal 或 Activin 的信号转导。
• 2,3-Disubstituted pyridine compounds as TGF-β inhibitors and methods of use
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10858335B2

  公开（公告）日：2020-12-08

  The invention described herein comprises compounds and a method of treating cancer comprising administering to a subject having cancer one of the compounds in conjunction with another therapeutic treatment of cancer. The compounds inhibit signaling by a member of the TGF-β superfamily such as Nodal or Activin.

  本文所述的发明包括化合物和一种治疗癌症的方法，该方法包括向患有癌症的受试者施用其中一种化合物，并结合另一种癌症治疗方法。 这些化合物抑制 TGF-β 超家族成员如 Nodal 或 Activin 的信号转导。
• GDF-8 INHIBITORS
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2903978A1

  公开（公告）日：2015-08-12
• 2,3-DISUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS TGF-BETA INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3129367A1

  公开（公告）日：2017-02-15
• 2,3-DISUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS TGF-BETA INHIBITORS
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3129367B1

  公开（公告）日：2019-09-04