5-溴-n4-环丙基-3,4-吡啶二胺 | 607372-29-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-n4-环丙基-3,4-吡啶二胺
• 英文名称: 5-bromo-N4-cyclopropylpyridine-3,4-diamine
• 英文别名: 5-Bromo-N~4~-cyclopropylpyridine-3,4-diamine；5-bromo-4-N-cyclopropylpyridine-3,4-diamine
• CAS: 607372-29-2
• 化学式: C₈H₁₀BrN₃
• 分子量: 228.091
• InChiKey: WGRQPFARKQZWGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-n4-环丙基-3,4-吡啶二胺 、 N,N'-羰基二咪唑 以 乙腈 为溶剂， 以8.5 g的产率得到7-bromo-1-cyclopropyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4 - SUBSTITUTED 1, 3 - DIHYDRO - 2H - BENZIMIDAZOL - 2 - ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH BENZIMIDAZOLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE SUBSTITUÉS EN POSITION 4 PAR DES BENZIMIDAZOLES UTILISÉS COMME AGENTS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL

  摘要：

  本发明涉及具有式（I）的苯并咪唑基取代的新型4-取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物，其异构体和立体异构体形式，以及其药学上可接受的加合物和溶剂合物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义了含义。根据本发明的化合物可用作对呼吸道合胞病毒（RSV）复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新型化合物，包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。

  公开号：

  WO2013186332A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-3-硝基吡啶 在 platinum on activated charcoal 、 氢气 、 溴 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 20.0~100.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 19.0h， 生成 5-溴-n4-环丙基-3,4-吡啶二胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4 - SUBSTITUTED 1, 3 - DIHYDRO - 2H - BENZIMIDAZOL - 2 - ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH BENZIMIDAZOLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE SUBSTITUÉS EN POSITION 4 PAR DES BENZIMIDAZOLES UTILISÉS COMME AGENTS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL

  摘要：

  本发明涉及具有式（I）的苯并咪唑基取代的新型4-取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物，其异构体和立体异构体形式，以及其药学上可接受的加合物和溶剂合物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义了含义。根据本发明的化合物可用作对呼吸道合胞病毒（RSV）复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新型化合物，包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。

  公开号：

  WO2013186332A1

文献信息

• [EN] 1,3 -DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE SUBSTITUÉS PAR DES HÉTÉROCYCLES COMME AGENTS ANTIVIRAUX ANTI-VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：JANSSEN R & D IRELAND

  公开号：WO2013186335A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention is concerned with novel 4-substituted 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with heterocycles having formula (I) tautomers and stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R4, R5, Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有具有式(I)的杂环取代物的新颖的4-取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物的构象异构体和立体异构体，以及其药学上可接受的加合物和溶剂合物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义。根据本发明的化合物可用作呼吸道合胞病毒(RSV)复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新颖化合物、包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2003080610A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  A compound of the formula: (I) and-physiologically acceptable salts and or N-oxides thereof wherein, X1 is N or CR.3; X2 is N or CR'4; X3 ,is..N or CR5; X4 is N or CR6 with the proviso that at least one but not more than two of X1, X 2, X,3. and X4 represents N. R1 is a 5-, or 6-membered heterocyclic group selected from group a, b, c or d formula: (II) wherein X5 is a group selected from N or CR7: and X6, is a group selected from O, S or NR8; X7 and X8; which maybe the same or, different is a group selected from N or CR9; ; X9, is a group selected from O, S or NR8 and X10 is N or CR10 ; X11 , X12 and X13 may be the same or different and selected from a group N or CR11 ; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.

  化合物的式子为：（I），其生理上可接受的盐和/或N-氧化物，其中，X1为N或CR.3；X2为N或CR'4；X3为N或CR5；X4为N或CR6，但至少其中一个但不超过两个X1、X2、X3和X4代表N。R1是从a、b、c或d组中选择的5-或6-成员杂环基，式子为：（II），其中X5是从N或CR7选择的基团；X6是从O、S或NR8选择的基团；X7和X8可以相同或不同，是从N或CR9选择的基团；X9是从O、S或NR8选择的基团，X10是N或CR10；X11、X12和X13可以相同或不同，是从N或CR11的基团中选择的；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在医学上的用途。
• Imidazopyridine derivatives as kinase inhibitors
  申请人：Bailey Nicholas

  公开号：US20050197328A1

  公开（公告）日：2005-09-08

  A compound of the formula and physiologically acceptable salts and or N-oxides thereof wherein, X 1 is N or CR 3 ; X 2 is N or CR 4 ; X 3 is N or CR 5 ; X 4 is N or CR 6 . with the proviso that at least one but not more than two of X 1 , X 2 , X 3 and X 4 represents N. R 1 is a 5-, or 6-membered heterocyclic group selected from group a, b, c or d wherein X 5 is a group selected from N or CR 7 and X 6 is a group selected from O, S or NR 8; X 7 and X 8 which may be the same or different is a group selected from N or CR 9; X 9 is a group selected from O, S or NR 8 and X 10 is N or CR 10; X 11 , X 12 and X 13 may be the same or different and selected from a group N or CR 11 ; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.

  式中化合物及其生理上可接受的盐和/或N-氧化物，其中： X1为N或CR3； X2为N或CR4； X3为N或CR5； X4为N或CR6； 但须满足X1、X2、X3和X4中至少一个但不超过两个为N； R1为从a、b、c或d组中选择的5-或6-成员杂环基，其中X5为N或CR7组，X6为O、S或NR8组； X7和X8可以相同或不同，为N或CR9组； X9为O、S或NR8组，X10为N或CR10组； X11、X12和X13可以相同或不同，为N或CR11组； 本发明还涉及其制备方法、包含它们的制药组合物以及它们在医学上的应用。
• 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Janssen R&D Ireland

  公开号：US20150158862A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The present invention is concerned with novel 4-substituted 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with heterocycles having formula (I) tautomers and stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R 4 , R 5 , Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有式(I)异构体和立体异构体的杂环取代的新型4-取代-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物，以及其药学上可接受的加合物盐和溶剂化物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义。本发明所述的化合物在呼吸道合胞病毒(RSV)的复制中具有抑制剂的作用。本发明还涉及制备这种新型化合物、包括这些化合物的组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• NOVEL 4-SUBSTITUTED 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH BENZIMIDAZOLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Janssen R&D Ireland

  公开号：US20150175608A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention is concerned with novel 4-substituted 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with benzimidazoles having formula (I) tautomers and stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R 4 , R 5 , Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有式(I)的苯并咪唑取代基的新型4-取代1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物的构象异构体和立体异构体形式，以及药学上可接受的加合物和其溶剂化物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中有定义。本发明的化合物可用作呼吸道合胞病毒(RSV)复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新型化合物、包含这些化合物的组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。