Acetone fumaric acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Acetone fumaric acid
• 英文别名: (E)-but-2-enedioic acid;propan-2-one
• 化学式: C7H10O5
• 分子量: 174.15
• InChiKey: GTJARIVVVORARS-TYYBGVCCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.31
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  91.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  弗斯特罗定 、 异丙醚 、 Acetone fumaric acid 在 异丙醚 、 Acetone diisopropyl ether 作用下， 反应 6.0h， 以to yield 5.1 g of the corresponding Fesoterodine Fumarate的产率得到富马酸非索罗定
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of optically pure fesoterodine derivatives

  摘要：

  通式（I）的3,3-二苯基丙基胺，特别是费索特罗定（Fesoterodine）及其对映体、溶剂化物和盐，可以通过用手性醇处理式（II）的化合物，得到式（IV）和（IV'）的非对映异构酯，进一步转化为式（I）的化合物或其对映体、溶剂化物或盐，其中R1为C1-C8烷基；R2和R3独立地表示H或C1-C6烷基，或者共同形成一个3到7个成员的环，与它们所连接的氮原子。

  公开号：

  US09422228B2

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING PRASUGREL<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE PRASUGREL
  申请人：LESVI LABORATORIOS SL

  公开号：WO2013014295A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention is directed to an improved process for preparing, prasugrel and maleate salt of Prasugrel and, optionally other pharmaceutically acceptable salts from, prasugrel and said maleate salt, in high yields and purity, which can be used at industrial scale. The process of the present invention comprises the steps of bromination, condensation, acetylating and optionally converting into maleate salt and, if desired, conversion into another pharmaceutically acceptable salt from it. The present process is advantageous in terms of productivity, efficacy, purity and also prevents the use of toxic substances.

  本发明涉及一种改进的制备过程，用于从prasugrel和prasugrel的maleate盐，以及可选地从prasugrel和该maleate盐中制备其他药用盐，高产率和纯度中制备，可用于工业规模。本发明的过程包括溴化、缩合、乙酰化以及可选地转化为maleate盐，并如有需要，从中转化为另一种药用盐。本过程在生产效率、功效、纯度方面具有优势，并且还能防止使用有毒物质。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY PURE FESOTERODINE DERIVATIVES
  申请人：CRYSTAL PHARMA, S.A.U.

  公开号：US20150094485A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  3,3-diphenylpropylamines of general formula (I), particularly Fesoterodine, as well as their enantiomers, solvates and salts, can be produced by treating a compound of formula (II) with a chiral alcohol to yield the diastereomeric esters of formula (IV) and (IV′), which can be further transformed into a compound of formula (I), or an enantiomer, solvate or salt thereof, wherein R1 is C1-C8 alkyl; and R2 and R3, independently of one another, represent H or C1-C6 alkyl, or together form a ring of 3 to 7 members with the nitrogen to which they are bound.

  通式（I）的3,3-二苯基丙胺，尤其是费索特罗定，以及它们的对映体，溶剂化物和盐，可以通过用手性醇处理式（II）的化合物制备出式（IV）和（IV'）的对映异构酯，进一步转化为式（I）的化合物或其对映体，溶剂化物或盐，其中R1为C1-C8烷基；R2和R3独立地表示H或C1-C6烷基，或者一起形成一个3到7个成员的环，并与它们所结合的氮原子相连。
• [EN] CRYSTALLINE FORMS OF (1S)-1-[5-({3-[(2-METHYLPYRIDIN-3-YL)OXY]-5-(PYRIDIN-2-YLSULFANYL)PYRIDIN-2-YL}AMINO)-1,2,4-THIADIAZOL-3-YL]ETHANE-1,2-DIOL<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES DE (1S)-1-[5-({3-[(2-MÉTHYLPYRIDIN-3-YL)OXY]-5-(PYRIDIN-2-YLSULFANYL)PYRIDIN-2-YL}AMINO)-1,2,4-THIADIAZOL-3-YL]ÉTHANE-1,2-DIOL
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2014074940A9

  公开（公告）日：2014-08-07
• ANTIBACTERIAL QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP2099760A1

  公开（公告）日：2009-09-16
• PROCESS FOR PREPARING PRASUGREL
  申请人：Laboratorios Lesvi, S.L.

  公开号：EP2736509A1

  公开（公告）日：2014-06-04