(5-methylthiophene-2-carbonyl)glycine | 565166-71-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (5-methylthiophene-2-carbonyl)glycine
• 英文别名: N-[(5-methyl-2-thienyl)carbonyl]glycine；2-[(5-Methylthiophen-2-yl)formamido]acetic acid；2-[(5-methylthiophene-2-carbonyl)amino]acetic acid
• CAS: 565166-71-4
• 化学式: C₈H₉NO₃S
• mdl: MFCD03966920
• 分子量: 199.23
• InChiKey: ABACPIACDWJIOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  94.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-methylthiophene-2-carbonyl)glycine 、 5-甲氧基-吡啶-3-甲醛 在 sodium acetate 、 乙酸酐 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 4-((5-methoxy-3-pyridinyl)methylene)-2-(5-methyl-2-thienyl)-5(4H)-oxazolone
  参考文献：
  名称：

  INHIBITOR OF CASEIN KINASE 1DELTA AND CASEIN KINASE 1EPSILON

  摘要：

  提供了一种抑制剂，可抑制酪蛋白激酶1δ和酪蛋白激酶1ε，因此还提供了一种用于治疗和/或预防疾病的药物，该疾病的病理条件与酪蛋白激酶1δ或酪蛋白激酶1ε的激活机制相关。特别地，上述描述的抑制剂用于提供一种用于治疗昼夜节律紊乱（包括睡眠障碍）、中枢神经退行性疾病和癌症的药物。一种酪蛋白激酶1δ和酪蛋白激酶1ε的抑制剂，包括以下一般式（1）所表示的噁唑酮衍生物作为活性成分，其盐、溶剂化合物或水合物：[在式（1）中，R1和R2中的每一个独立地表示取代或未取代的6元或5元杂环基，可选择具有缩合环的取代或未取代的芳香烃基，以及取代或未取代的芳香烃基低烷基基团或芳香烃基低烯基基团，可选择具有缩合环。]

  公开号：

  US20110294857A1

文献信息

• NOVEL 3,5-DISUBSTITUTED-3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDINE AND 3,5- DISUBSTITUTED -3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-B] PYRIDINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF C-MET PROTEIN, ETC
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals SA

  公开号：US20150057309A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  The present invention provides compounds useful as c-Met protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of c-Met kinase mediated disease or disorders with them.

  本发明提供了作为c-Met蛋白激酶调节剂有用的化合物，以及制备它们的方法，含有它们的药物组合物，以及使用它们进行治疗、预防和/或改善c-Met激酶介导的疾病或疾病的方法。
• NOVEL 3,5-DISUBSTITUTED-3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDINE AND 3,5- DISUBSTITUTED -3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-B] PYRIDINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：MUTHUPPALANIAPPAN Meyyappan

  公开号：US20110281865A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention provides, inter alia, compounds of formula I as protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

  本发明提供了一种公式I的化合物作为蛋白激酶调节剂，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗、预防和/或改善激酶介导的疾病或紊乱的方法。
• NOVEL 3,5-DISUBSTITUTED-3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDINE AND 3,5-DISUBSTITUTED -3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-B] PYRIDINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals SA

  公开号：US20130261116A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention provides, inter alia, compounds of formula I as protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

  本发明提供了一些公式I化合物作为蛋白激酶调节剂，它们的制备方法，包含它们的制药组合物，以及使用它们进行激酶介导的疾病或障碍的治疗、预防和/或改善的方法。
• Inhibitor of casein kinase 1δ and casein kinase 1ε
  申请人：Okamoto Masako

  公开号：US09018238B2

  公开（公告）日：2015-04-28

  There is provided an inhibitor that inhibits casein kinase 1δ and casein kinase 1ε, and thus, there is also provided a pharmaceutical agent useful for the treatment and/or prevention of a disease, with the pathological condition of which the mechanism of activation of casein kinase 1δ or casein kinase 1ε is associated. Particularly, the above-described inhibitor is used to provide a pharmaceutical agent useful for the treatment of circadian rhythm disorder (including sleep disorder), central neurodegenerative disease, and cancer. An inhibitor of casein kinase 1δ and casein kinase 1ε, which comprises, as an active ingredient, an oxazolone derivative represented by the following general formula (1), a salt thereof, a solvate thereof, or a hydrate thereof: [wherein, in the formula (1), each of R1 and R2 independently represents any one of a substituted or unsubstituted 6-membered or 5-membered heterocyclic group optionally having a condensed ring, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group optionally having a condensed ring, and a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon lower alkyl group or aromatic hydrocarbon lower alkenyl group optionally having a condensed ring.]

  本发明提供了一种抑制酪氨酸激酶1δ和酪氨酸激酶1ε的抑制剂，因此还提供了一种用于治疗和/或预防与酪氨酸激酶1δ或酪氨酸激酶1ε的激活机制相关的疾病的药物剂。特别地，上述抑制剂用于提供一种用于治疗昼夜节律紊乱（包括睡眠障碍）、中枢神经退行性疾病和癌症的药物剂。 一种酪氨酸激酶1δ和酪氨酸激酶1ε的抑制剂，包括以下通式（1）所表示的噁唑酮衍生物作为活性成分，其盐、溶剂合物或水合物。[在式（1）中，R1和R2各自独立地表示取代或未取代的6元或5元杂环基，可选地具有缩环，取代或未取代的芳香族碳氢基，或取代或未取代的芳香族碳氢低烷基或芳香族碳氢低烯基，可选地具有缩环。]
• AMIDE COMPOUND AND THROMBOPOIETIN RECEPTOR ACTIVATOR
  申请人：Miyaji Katsuaki

  公开号：US20090131659A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The present invention provides compounds useful for prevention, treatment or alleviation of diseases against which activation of the thrombopoietin receptor is effective. A compound represented by the formula (1): wherein A, B, R 1 , L 1 , R 2 , L 2 , L 3 , Y, L 4 , R 3 and X are the same as defined in the description, a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.

  本发明提供了化合物，用于预防、治疗或缓解激活血小板生成素受体对其有效的疾病。其中一种化合物的表示式为（1）：其中A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X的定义与描述中相同，以及该化合物的互变异构体、前药或药物可接受的盐或其溶剂化物。