S-(fluoromethyl) 6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carbothioate | 90566-53-3

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: S-(fluoromethyl) 6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carbothioate
• CAS: 90566-53-3
• 化学式: C₂₂H₂₇F₃O₄S
• 分子量: 444.5
• InChiKey: MGNNYOODZCAHBA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  237-239 °C
• 沸点：
  553.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于乙腈（少许）、氯仿（少许）
• 蒸汽压力：
  7.45X10-13 mm Hg at 25 °C (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  99.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

糖皮质激素 氟替卡松是一种强效吸入型糖皮质激素，其作用类似布地奈德。适用于哮喘和哮喘性支气管炎。

药理作用 氟替卡松是一种局部作用的强效糖皮质激素，具有显著的抗炎活性。它几乎不被口服吸收（<1%），经过鼻腔吸入给药后能迅速减轻哮喘症状。其血浆浓度很低，大多数患者未检测到其全身性效应，因此对下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响较小。尽管如此，不同个体之间存在较大差异，应使用最小有效剂量以控制症状。

不良反应 氟替卡松的不良反应较为罕见，但长期大剂量使用仍可能导致全身性反应（参考氢化可的松）。

1. 气雾剂：非常罕见口腔及咽喉念珠菌病。用药后用清水漱口可能有所帮助；若有症状，可用抗真菌药物治疗并继续使用。
2. 声嘶是某些病人吸入后的常见不良反应，建议用药后用清水漱口。
3. 极为罕见异常支气管痉挛，应立即使用速效支气管扩张剂，并停止使用该气雾剂。

药物相互作用

1. 氟替卡松与酮康唑、利托那韦等强效CYP3A4酶抑制药合用时，血药浓度、生物利用度及全身不良反应发生率会增加。
2. 与安非拉酮合用会导致癫痫发作阈值降低，因此应避免同时使用。