3-(3-Amidinophenyl)-alanin | 80483-75-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(3-Amidinophenyl)-alanin
• 英文别名: 3-amidino-D,L-phenylalanine；3-(amidino)phenylalanine；3-Carbamimidoylphenylalanine；2-amino-3-(3-carbamimidoylphenyl)propanoic acid
• CAS: 80483-75-6
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃O₂
• 分子量: 207.232
• InChiKey: NIOKQPJRXDRREF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3-Amidinophenyl)-alanin 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以30%的产率得到(3-amidinophenyl)-D,L-alanine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Aromatic heterocyclic derivatives as enzyme inhibitors

  摘要：

  本发明公开了肽醛，它们是凝血酶的强效和特异性抑制剂，其药用可接受的盐，药用可接受的组合物以及使用它们作为治疗哺乳动物病态血栓形成的方法。

  公开号：

  US06342504B1
• 作为产物：
  描述：

  3-Thioamidobenzyl-N-acetylaminomalonic Acid Diethyl Ester 、 碘甲烷 在 ammonium acetate 作用下， 以 丙酮 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 3-(3-Amidinophenyl)-alanin
  参考文献：
  名称：

  Aromatic heterocyclic derivatives as enzyme inhibitors

  摘要：

  本发明公开了肽醛，它们是凝血酶的强效和特异性抑制剂，其药用可接受的盐，药用可接受的组合物以及使用它们作为治疗哺乳动物病态血栓形成的方法。

  公开号：

  US06342504B1

文献信息

• META-SUBSTITUTED PHENYL SULFONYL AMIDES OF SECONDARY AMINO ACID AMIDES, THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS MATRIPTASE INHIBITORS
  申请人：Steinmetzer Torsten

  公开号：US20100305090A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The invention relates to meta-substituted phenyl sulfonyl amides of secondary amino acid amides according to the general formula (I), (II), or (III), the production thereof, and the use thereof as matriptase inhibitors, in particular the use thereof as drugs for inhibiting tumor growth and/or metastasization.

  该发明涉及通式（I）、（II）或（III）的次级氨基酸酰胺的亚苯基磺酰胺，其制备方法以及其作为matriptase抑制剂的用途，特别是其作为抑制肿瘤生长和/或转移的药物的用途。
• Base-substituted benzylamine analogs for use as coagulation factor xa inhibitors, the production and use thereof
  申请人：Stürzebecher Jörg

  公开号：US20070066539A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  The invention relates to the novel base-substituted benzylamine analogs of general formula (I), wherein A represents P 2 -P 1 with P 1 =(A) and P 2 =(B), for use as coagulation factor Xa inhibitors. The invention also relates to the production and use of said analogs in the therapy and prophylaxis of cardiovascular diseases and thromboembolic events.

  该发明涉及一般式（I）的新型基取代苄胺类似物，其中A代表P2-P1，P1=(A)和P2=(B)，用作凝血因子Xa抑制剂。该发明还涉及所述类似物的制备和在心血管疾病和血栓栓塞事件的治疗和预防中的应用。
• [EN] INHIBITORS OF HEPATOCYTE GROWTH FACTOR [HGF] AND MACROPHAGE STIMULATING PROTEIN [MSP] MATURATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE MATURATION DU FACTEUR DE CROISSANCE HÉPATOCYTAIRE (HGF] ET DE LA PROTÉINE DE STIMULATION DES MACROPHAGES [MSP]
  申请人：SOUTHERN RES INST

  公开号：WO2015184222A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Provided are certain cyclic urea compounds that are capable of inhibiting certain serine proteases, and especially the serine proteases matriptase, hepsin and hepatocyte growth factor activator (HGFA) involved in the maturation of hepatocyte growth factor (HGF) and macrophage stimulating protein (MSP), and novel precursors thereof. Compounds of the present disclosure can be used to treat a number of disorders caused by or associated with abnormal matriptase, hepsin and HGFA protease activity by inhibiting the proteolytic cleavage of pro-HGF to mature HGF and pro-MSP to mature MSP caused by these enzymes. Compounds of the present disclosure can be used to treat disorders including precancerous conditions and cancer including metastatic disease, prevention and reversion of cancer resistance, and the inhibition of cancer stem cells. The compounds of this invention are applicable to the treatment of cancers of many tissue types including solid and liquid tumors.

  提供了一些能够抑制特定丝氨酸蛋白酶的环脲化合物，尤其是涉及肝细胞生长因子（HGF）和巨噬细胞刺激蛋白（MSP）成熟的丝氨酸蛋白酶matriptase、hepsin和肝细胞生长因子激活酶（HGFA），以及其新颖前体。本公开的化合物可用于治疗由或与异常matriptase、hepsin和HGFA蛋白酶活性相关的多种疾病，通过抑制这些酶引起的pro-HGF到成熟HGF和pro-MSP到成熟MSP的蛋白水解裂解。本公开的化合物可用于治疗包括癌前病变和癌症（包括转移性疾病、预防和逆转癌症耐药性以及抑制癌干细胞）在内的多种疾病。本发明的化合物适用于治疗多种组织类型的癌症，包括实体肿瘤和液体肿瘤。
• Novel urokinase inhibitors
  申请人：Wilex AG

  公开号：US20030013723A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  The invention relates to the use of derivatives of 3-amidinophenylalanine as urokinase inhibitors for treating malignant tumors and the formation of metastases.

  该发明涉及利用3-酰胺基苯丙氨酸衍生物作为尿激酶抑制剂，用于治疗恶性肿瘤和转移瘤的形成。
• Highly selective inhibitors of the urokinase plasminogen activator
  申请人：——

  公开号：US20030100584A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  The invention relates to novel selective inhibitors of the urokinase plasminogen activator (uPA, EC 3.4.21.31), of the arylguanidine type.

  这项发明涉及一种新型选择性抑制剂，用于抑制尿激酶纤溶酶原激活酶（uPA，EC 3.4.21.31）和芳基胍类。