<2,6-dimethyl-4-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl>methanol | 122252-96-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: <2,6-dimethyl-4-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl>methanol
• 英文别名: 2,6-Dimethyl-4-(4-fluorophenyl)-3-hydroxymethyl-pyridine；2.6-Dimethyl-4-(4-fluorophenyl)pyridin-3-ylmethanol；[4-(4-fluorophenyl)-2,6-dimethylpyridin-3-yl]methanol
• CAS: 122252-96-4
• 化学式: C₁₄H₁₄FNO
• 分子量: 231.27
• InChiKey: PHWSDHBMYWBYAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  <2,6-dimethyl-4-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl>methanol 在 正丁基锂 、 三溴化磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 (Z)-4(R)-<(tert-butyldiphenylsilyl)oxy>-6(S)-<2-<2,6-dimethyl-4-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl>ethenyl>-2(R)-methoxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran
  参考文献：
  名称：

  新型HMG-CoA还原酶抑制剂的合成和生物活性。1.吡啶和嘧啶取代的3，5-二羟基-6-庚酸（-庚酸）的内酯。

  摘要：

  已经合成了吡啶和嘧啶取代的3，5-二羟基-6-庚酸（-庚酸）2-4的内酯。广泛的结构-活性关系的探索导致在体外和体内，几种化合物都超过了美维诺林（1b）对HMG-CoA还原酶的抑制活性。2i（HR 780）的首次临床试验正在准备中。

  DOI：

  10.1021/jm00163a010
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-fluorophenyl)but-3-en-2-one 在 乙酸铵 、 氢氧化钾 、 lithium aluminium tetrahydride 、 乙醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 <2,6-dimethyl-4-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl>methanol
  参考文献：
  名称：

  新型HMG-CoA还原酶抑制剂的合成和生物活性。1.吡啶和嘧啶取代的3，5-二羟基-6-庚酸（-庚酸）的内酯。

  摘要：

  已经合成了吡啶和嘧啶取代的3，5-二羟基-6-庚酸（-庚酸）2-4的内酯。广泛的结构-活性关系的探索导致在体外和体内，几种化合物都超过了美维诺林（1b）对HMG-CoA还原酶的抑制活性。2i（HR 780）的首次临床试验正在准备中。

  DOI：

  10.1021/jm00163a010

文献信息

• Substituierte Pyridine als HMG-Co-A Reduktase-Inhibitoren
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP1123924A1

  公开（公告）日：2001-08-16

  Neue substituierte Pyridine können durch Reduktion von Pyridinen, die durch einen Ketonrest substituiert sind, und nachfolgender Verseifung, Cyclisierung oder Hydrierung hergestellt werden. Die neuen Verbindungen können als Wirkstoffe in Arzneimittel verwendet werden.

  新的取代吡啶可以通过还原取代有酮基的吡啶，然后进行皂化、环化或氢化制备而成。这些新化合物可以作为药物中的活性成分使用。
• 7-(polysubstituted pyridyl)-hept-6-endates useful for treating
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05169857A1

  公开（公告）日：1992-12-08

  Novel compounds for treating hyperproteinaemia, lipoproteinaemia or arteriosclerosis of the formula ##STR1## in which A, B, D and E can have varied meanings, X is --CH.sub.2 --CH.sub.2 or --CH.dbd.CH--, and R is ##STR2## wherein R.sup.21 denotes hydrogen or alkyl and R.sup.22 denotes hydrogen, deontes alkyl, aryl or aralkyl, or denotes a cation, and their oxidation products.

  用于治疗高蛋白血症、脂蛋白血症或动脉粥样硬化的新型化合物的公式为##STR1## 其中A、B、D和E可以有不同的含义，X是--CH.sub.2 --CH.sub.2或--CH.dbd.CH--，R是##STR2## 其中R.sup.21表示氢或烷基，R.sup.22表示氢、烷基、芳基或芳基烷基，或表示阳离子，以及它们的氧化产物。
• Substituted pyridines heptenoic acid derivatives, useful for treating
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05401746A1

  公开（公告）日：1995-03-28

  Novel compounds for treating hyperproteinaemia, lipoproteinaemia or arteriosclerosis of the formula ##STR1## in which A, B, D and E can have varied meanings, X is --CH.sub.2 --CH.sub.2 or --CH.dbd.CH--, and R is ##STR2## wherein R.sup.21 --denotes hydrogen or alkyl and R.sup.22 --denotes hydrogen, denotes alkyl, aryl or aralkyl, or denotes a cation, and their oxidation products.

  用于治疗高蛋白血症，脂蛋白血症或动脉硬化的新型化合物的公式为##STR1## 其中A，B，D和E可以有不同的含义，X为--CH.sub.2--CH.sub.2或--CH.dbd.CH--，R为##STR2## 其中R.sup.21表示氢或烷基，R.sup.22表示氢，表示烷基，芳基或芳基烷基，或表示阳离子，以及它们的氧化产物。
• Certain 7-[2,6-diisopropyl-4-phenyl-5-lower
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05006530A1

  公开（公告）日：1991-04-09

  Novel compounds for treating hyperproteinaemia, lipoproteinaemia or arteriosclerosis of the formula ##STR1## in which A, B, D and E can have varied meanings, X is --CH.sub.2 --CH.sub.2 or --CH.dbd.CH--, and R is ##STR2## wherein R.sup.21 denotes hydrogen or alkyl and R.sup.22 denotes hydrogen, denotes alkyl, aryl or aralkyl, or denotes a cation, and their oxidation products.

  用于治疗高蛋白血症、脂蛋白血症或动脉硬化的新型化合物的公式为##STR1## 其中A、B、D和E可以有不同的含义，X为--CH.sub.2 --CH.sub.2或--CH.dbd.CH--，R为##STR2## 其中R.sup.21表示氢或烷基，R.sup.22表示氢、烷基、芳基或芳基烷基，或表示阳离子，以及它们的氧化产物。
• 3-Desmethyl-mevalonsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate auf Basis dieser Verbindungen, ihre Verwendung sowie Zwischenprodukte
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0307342A2

  公开（公告）日：1989-03-15

  3-Desmethyl-mevalonsäurederivate der Formel I (δ-Lacton) bzw. II (entsprechendes Dihydroxycarbonsäurederivat) worin A-B, Z, R1, R2, R3 und R4 die angegebenen Bedeutungen haben, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, ihre Verwendung als Arzneimittel und pharmazeutische Präparate werden beschrieben. Außerdem werden neue Zwischenprodukte für die Herstellung der Verbindungen der Formel I bzw. Formel II beschrieben.

  式 I（δ-内酯）或式 II（相应的二羟基羧酸衍生物）的 3-去甲基-甲基戊酸衍生物 其中 A-B、Z、R1、R2、R3 和 R4 具有给出的含义，描述了这些化合物的制备工艺、其作为药物和医药制剂的用途。此外，还介绍了用于制备式 I 或式 II 化合物的新中间体。