[DE] N-SULFOXIMINOPHENYL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE ALS BET-PROTEININHIBITOREN<br/>[EN] N-SULPHOXIMINOPHENYL-SUBSTITUTED BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS BET PROTEIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA BENZODIAZÉPINE N-SULFOXIMINOPHÉNYL-SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PROTÉINES BET
申请人:BAYER PHARMA AG
公开号:WO2017063959A1
公开(公告)日:2017-04-20
Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische N-Sulfoximinophenyl-substituierte Benzodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel (I), in der R1, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren bei viralen Infektionen, bei HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, bei neurodegenerativen Erkrankungen, bei Fibrosen, bei inflammatorischen Erkrankungen, bei atherosklerotischen Erkrankungen, bei Herzinsuffizienz, bei Muskeldystrophien, wie zum Beispiel bei der fazioskapulohumeralen Muskeldystrophie, und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.