methyl (2S)-2-(diphenoxyphosphorylamino)propanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl (2S)-2-(diphenoxyphosphorylamino)propanoate
• 化学式: C₁₆H₁₈NO₅P
• 分子量: 335.296
• InChiKey: NLOKACXYSFGAME-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (2S)-2-(diphenoxyphosphorylamino)propanoate 、 司他夫定 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 以88%的产率得到So324
  参考文献：
  名称：

  酯交换反应温和简洁地合成醇芳氧基氨基磷酸酯前药

  摘要：

  本文描述了通过酯交换策略实现醇的芳氧基氨基磷酸酯前药的合成。该反应在温和的条件下进行，因此具有优异的官能团耐受性。该方法为快速构建用于潜在S​​AR研究的芳氧基氨基磷酸酯前药库提供了有效且实用的解决方案。

  DOI：

  10.1039/d2ra01995g

文献信息

• Methods for the preparation of diasteromerically pure phosphoramidate prodrugs
  申请人：GILEAD SCIENCES, INC.

  公开号：EP2805960A1

  公开（公告）日：2014-11-26

  Provided are methods and intermediates for preparing diastereomerically pure phosphoramidate prodrugs ofnucleosides of Formulas Ia and Ib: The compounds of Formula Ia and Ib are useful for the treatment Hepatitis C infections.

  本发明提供了制备非对映纯磷酰胺原药的方法和中间体，用于制备式 Ia 和 Ib 核苷的非对映纯磷酰胺原药： 式 Ia 和 Ib 的化合物可用于治疗丙型肝炎感染。
• METHODS FOR THE PREPARATION OF DIASTEROMERICALLY PURE PHOSPHORAMIDATE PRODRUGS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2596004B1

  公开（公告）日：2014-09-10
• A mild and concise synthesis of aryloxy phosphoramidate prodrug of alcohols <i>via</i> transesterification reaction
  作者：Hanglu Ying、Jie Yao、Fan Wu、Yufen Zhao、Feng Ni

  DOI：10.1039/d2ra01995g

  日期：——

  A synthesis of aryloxy phosphoramidate prodrug of alcohols enabled by a transesterification strategy is described here. This reaction operates under mild conditions and thus has excellent functional group tolerance. This method provides an efficient and practical solution to the rapid construction of the aryloxy phosphoramidate prodrugs library for potential SAR studies.

  本文描述了通过酯交换策略实现醇的芳氧基氨基磷酸酯前药的合成。该反应在温和的条件下进行，因此具有优异的官能团耐受性。该方法为快速构建用于潜在S​​AR研究的芳氧基氨基磷酸酯前药库提供了有效且实用的解决方案。