2,3-Dihydro-1'-methylspiro(inden-1,4'-piperidin) | 127781-85-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 2,3-Dihydro-1'-methylspiro(inden-1,4'-piperidin)
• 英文别名: 1'-Methylspiro[1,2-dihydroindene-3,4'-piperidine]
• CAS: 127781-85-5
• 化学式: C₁₄H₁₉N
• 分子量: 201.312
• InChiKey: IADFZPSWVKXUAM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  297.6±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.05±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-4-(2-苯基乙基)-3,6-二氢-2H-吡啶 在 磷酸 作用下， 反应 80.0h， 以31%的产率得到2,3-Dihydro-1'-methylspiro(inden-1,4'-piperidin)
  参考文献：
  名称：

  分子内芳香族烷基化，第 28 节 1)：同源和羟基化 3,4-二氢-1'-甲基螺[naphthalene-1 (2H), 4'-piperidine] 的合成和药理测试

  摘要：

  从通过标准方法获得的前体4、8和10获得苯基吡啶基烷9，其中的甲碘化物11被还原为四氢吡啶12。虽然 12a 环化为异构体 1f 和 1g，但 12b 分别只生成 1i 和 1k。H3PO4 适用于将 12c 和 12d 环化为同系物 11 和 1m，但 HBr 不适合；此外，形成了首次分离的溴化物13a和13b，在扭体试验中，11、1b、1c和1a表现出良好的抑制作用；相比之下，羟基化衍生物 1h、1e 和 1f 的效果明显较差。1m 无效。

  DOI：

  10.1002/ardp.19903230110

文献信息

• NEW CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Ebel Heiner

  公开号：US20120004252A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

  本发明涉及用于治疗疾病和疾病的新型CCR2（CC趋化因子受体2）拮抗剂及其用途，特别是用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病等肺部疾病的药物。
• CYCLIC AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Okano Akihiro

  公开号：US20130203739A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  [Problem] To provide a GPR40 activating agent having, as an active ingredient, a novel compound having a GPR40 agonist action, a salt of the compound, a solvate of the salt or the compound, or the like, particularly, an insulin secretagogues and a prophylactic and/or therapeutic agent against diabetes, obesity, or other diseases. [Means of solving the problem] A compound of Formula (1): (where n is 0 to 2; p is 0 to 4; h is 0 to 3; j is 0 to 3; k is 0 to 2; a ring B is an aryl group or a heteroaryl group; X is O, S, or —NR 7 —; J 1 is —CR 11a R 11b — or —NR 11c —; J 2 is —CR 12a R 12b — or —NR 12c —; and R 1 to R 12c are specific groups), a salt of the compound, or a solvate of the salt or the compound.

  为提供一种具有GPR40激活剂作用的新化合物、该化合物的盐、盐或化合物的溶剂合物，尤其是胰岛素分泌剂和预防和/或治疗糖尿病、肥胖或其他疾病的药剂，解决问题的方法是使用Formula (1)的化合物：(其中n为0至2；p为0至4；h为0至3；j为0至3；k为0至2；环B为芳香族或杂环芳基；X为O、S或-NR7-；J1为-CR11aR11b-或-NR11c-；J2为-CR12aR12b-或-NR12c-；R1到R12为特定基团)，该化合物的盐，或盐或化合物的溶剂合物。
• NOVEL 3-HYDROXYISOTHIAZOLE 1-OXIDE DERIVATIVE
  申请人：OHKOUCHI Munetaka

  公开号：US20120277150A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  [Object] To provide a GPR40 activating agent containing, as an active ingredient, a novel compound having a GPR40 agonist action, a salt of the compound, a solvate of the compound or the salt, or the like, particularly, an insulin secretagogue and a prophylactic and/or therapeutic agent against diabetes, obesity, or other diseases. [Means of Solving the Problem] A compound of Formula (I): (where p is 0 to 4; j is 0 to 2; k is 0 to 1; a ring A is an aryl group, a heterocyclic group, a cycroalkyl group, a cycroalkenyl group, a spirocyclic group; a ring B is an aryl group, a heteroaryl group; X is 0 or —NR 7 —; and R 1 to R 7 and L are specific groups), a salt of the compound, or a solvate of the compound or the salt.

  提供一种包含GPR40激活剂的药剂，其活性成分为具有GPR40激动剂作用的新化合物、该化合物的盐、该化合物或盐的溶剂化合物等，特别是胰岛素促分泌剂和预防和/或治疗糖尿病、肥胖或其他疾病的药物。解决问题的方法是使用式(I)的化合物：（其中p为0至4；j为0至2；k为0至1；环A为芳基、杂环基、环烷基、环烯基、螺环基；环B为芳基、杂芳基；X为0或-NR7-；R1至R7和L为特定基团），该化合物的盐或该化合物或盐的溶剂化合物。
• Methods of Inhibiting Metastasis from Cancer
  申请人：Salvino Joseph M.

  公开号：US20120141471A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention includes compositions that are useful in preventing or treating metastasis in a subject diagnosed with cancer. The present invention also includes methods of preventing or treating metastasis in a subject diagnosed with cancer, wherein the method comprises administering to the subject in need thereof an effective amount of a pharmaceutical formulation comprising at least one pharmaceutically acceptable carrier and at least one CX 3 CR1 or fractalkine antagonist.

  本发明涉及一种用于预防或治疗被诊断为癌症的患者中的转移的组合物。本发明还包括一种用于预防或治疗被诊断为癌症的患者中的转移的方法，其中该方法包括向需要该药物的患者投与至少一种药用制剂，该制剂包括至少一种药用载体和至少一种CX3CR1或fractalkine拮抗剂的有效量。
• 4,5,6,7-Tetrahydrobenzo[b]thiophene derivatives and their use as sigma receptor ligands
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.

  公开号：EP1829869A1

  公开（公告）日：2007-09-05

  The present invention relates to compounds having pharmacological activity towards the sigma (σ) receptor, and more particularly to some 4,5,6,7- tetrahydrobenzo[b]thiophene derivatives, wherein n is selected from 0,1,2,3 or 4; m is selected from 0,1 or 2; the dotted line --- represents either a single or a double bond; to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy and prophylaxis, in particular for the treatment of psychosis.

  本发明涉及对sigma (σ)受体具有药理活性的化合物，更具体地涉及一些4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩衍生物，其中n选择为0、1、2、3或4；m选择为0、1或2；虚线---代表单键或双键；本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的制药组合物以及它们在治疗和预防中的应用，特别是用于治疗精神病。