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2'-(4-nitrophthaloyl)glutarimide | 497146-98-2

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
2'-(4-nitrophthaloyl)glutarimide
英文别名
2-[(3S)-2,6-dioxopiperidin-3-yl]-5-nitroisoindole-1,3-dione
2'-(4-nitrophthaloyl)glutarimide化学式
CAS
497146-98-2
化学式
C13H9N3O6
mdl
——
分子量
303.231
InChiKey
MYPNWKPZEHVONN-VIFPVBQESA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    0.2
  • 重原子数:
    22
  • 可旋转键数:
    1
  • 环数:
    3.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.23
  • 拓扑面积:
    129
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    6

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    (3-氧代丙基)氨基甲酸叔丁酯2'-(4-nitrophthaloyl)glutarimide 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下, 以 四氢呋喃N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂, 20.0 ℃ 、800.01 kPa 条件下, 反应 16.0h, 以70%的产率得到2'-(4-(N-(N-tert-butyloxycarbonyl)propylamino)phthaloyl)glutarimide
    参考文献:
    名称:
    沙利度胺衍生物治疗神经炎症
    摘要:
    沙利度胺的确切作用机制仍不确定,并且在疾病之间以及在不同的临床条件下可能会有所不同。单独或与已确立的疗法联合用于治疗多种炎性和自身免疫性疾病,以及用作抗癌剂,显然沙利度胺及其衍生物值得进一步研究。特别地,沙利度胺在多发性硬化症(MS)的小鼠模型中是有效的,MS是一种自身免疫性炎性疾病,称为实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。在这里,我们描述了在邻苯二甲酰亚胺环上带有氨基烷基的沙利度胺的新大分子前药的合成和初步生物学评估。研究了这些化合物限制EAE的有效性,结果表明,-1沙利度胺等效剂量,他们废除了EAE的临床和病理特征。
    DOI:
    10.1002/cmdc.201000326
  • 作为产物:
    参考文献:
    名称:
    沙利度胺衍生物治疗神经炎症
    摘要:
    沙利度胺的确切作用机制仍不确定,并且在疾病之间以及在不同的临床条件下可能会有所不同。单独或与已确立的疗法联合用于治疗多种炎性和自身免疫性疾病,以及用作抗癌剂,显然沙利度胺及其衍生物值得进一步研究。特别地,沙利度胺在多发性硬化症(MS)的小鼠模型中是有效的,MS是一种自身免疫性炎性疾病,称为实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。在这里,我们描述了在邻苯二甲酰亚胺环上带有氨基烷基的沙利度胺的新大分子前药的合成和初步生物学评估。研究了这些化合物限制EAE的有效性,结果表明,-1沙利度胺等效剂量,他们废除了EAE的临床和病理特征。
    DOI:
    10.1002/cmdc.201000326
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文献信息

  • Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-phthalimides and 1-oxoisoindolines and method of reducing TNF alpha levels
    申请人:CELGENE CORPORATION
    公开号:EP2859895A1
    公开(公告)日:2015-04-15
    Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines reduce the levels of TNFα in a mammal. Typical embodiments are 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4,5,6,7-tetrafluoroisoindoline and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.
    2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)邻苯二甲酰亚胺和1-氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚烷可以降低哺乳动物体内的TNFα水平。典型的实施例包括1-氧代-2-(2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基)-4,5,6,7-四氟异吲哚烷和1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基)-4-氨基异吲哚烷。
  • Substituted 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-phthalimides and 1-Oxoisoindolines and Method of Reducing TNFalpha Levels
    申请人:Muller George W.
    公开号:US20130030021A1
    公开(公告)日:2013-01-31
    Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines are disclosed. The compounds are useful, for example, in reducing the levels of TNFα in a mammal.
    本文披露了2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)邻苯二酰亚胺和1-氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚烷的替代物。这些化合物在降低哺乳动物体内TNFα水平方面具有用途。
  • Methods for the treatment of cachexia
    申请人:Muller W. George
    公开号:US20060160854A1
    公开(公告)日:2006-07-20
    Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines are disclosed. The compounds are useful, for example, in reducing the levels of TNFα in a mammal.
    本文披露了2-(2,6-二氧杂环戊酰亚胺基)邻苯二酰亚胺和1-氧代-2-(2,6-二氧杂环戊酰亚胺基)异吲哚啉。这些化合物可用于例如降低哺乳动物体内TNFα水平的目的。
  • Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-YL)-phthalimides and -1-oxoisoindolines and method of reducing TNFalpha levels
    申请人:——
    公开号:US20020183360A1
    公开(公告)日:2002-12-05
    Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines reduce the levels of TNF&agr; in a mammal. Typical embodiments are 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4,5,6,7-tetrafluoroisoindoline and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.
    2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)邻苯二甲酰亚胺和1-氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚烷降低哺乳动物体内TNF&agr;水平。典型实施例包括1-氧代-2-(2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基)-4,5,6,7-四氟异吲哚烷和1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基)-4-氨基异吲哚烷。
  • Isoindolines, method of use, and pharmaceutical compositions
    申请人:——
    公开号:US20020045643A1
    公开(公告)日:2002-04-18
    Substituted 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines are useful in reducing undesirable levels of TNF&agr; in a mammal. Typical embodiments are pharmaceutical compositions containing 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline and 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.
    替代了1-氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉对于减少哺乳动物体内TNFα的不良水平是有用的。典型的实施例包括含有1-氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-氨基异吲哚啉和1-氧代-2-(2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基)-4-氨基异吲哚啉的药物组合物。
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