4-(5-Bromo-2-methylpyridin-3-yl)morpholine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(5-Bromo-2-methylpyridin-3-yl)morpholine
• 英文别名: 4-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)morpholine
• 化学式: C₁₀H₁₃BrN₂O
• 分子量: 257.13
• InChiKey: ZRPKXILORVIJRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  25.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-Bromo-2-methylpyridin-3-yl)morpholine 、 lithium diisopropyl amide 、 四氢吡喃酮 在 氩 、 氯化铵 、 乙酸乙酯 、 silica gel 、 ethyl acetate heptanes 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 4-((5-bromo-3-morpholinopyridin-2-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ol in 94% yield的产率得到4-((5-bromo-3-morpholinopyridin-2-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ol
  参考文献：
  名称：

  BIARYL AMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了式（I）所述的化合物及其盐，并且提供了这些化合物用于治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及包含这些化合物和治疗联合剂的组合物。

  公开号：

  US20160038504A1
• 作为产物：
  描述：

  2,2'-二溴二乙醚 、 sodium;hydride 、 2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶 在 ice water 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 silica gel 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.25h， 以to give 4-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)morpholine in 63% yield的产率得到4-(5-Bromo-2-methylpyridin-3-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  BIARYL AMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了式（I）所述的化合物及其盐，并且提供了这些化合物用于治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及包含这些化合物和治疗联合剂的组合物。

  公开号：

  US20160038504A1

文献信息

• Biaryl amide compounds as kinase inhibitors
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10245267B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

  本发明提供了本文所述的式(I)化合物及其盐类，以及这些化合物治疗与Raf激酶活性相关疾病的治疗用途。本发明进一步提供了包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物和一种治疗辅助试剂的组合物。
• Azepin-2-one derivatives as RSV inhibitors
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10647711B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐、酯或原药： 其可抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给受 RSV 感染的患者用药。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗受试者 RSV 感染的方法。
• AZEPIN-2-ONE DERIVATIVES AS RSV INHIBITORS
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20190152968A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.
• US9694016B2
  申请人：——

  公开号：US9694016B2

  公开（公告）日：2017-07-04
• [EN] BIARYL AMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BIARYLE AMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014151616A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.