5-羟基兰索拉唑 | 131926-98-2

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 中文名称: 5-羟基兰索拉唑
• 中文别名: 5-羟基兰素拉唑
• 英文名称: 5-Hydroxylansoprazole
• 英文别名: 2-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]-3H-benzimidazol-5-ol
• CAS: 131926-98-2
• 化学式: C₁₆H₁₄F₃N₃O₃S
• mdl: MFCD00950815
• 分子量: 385.4
• InChiKey: IDCLTMRSSAXUNY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >155°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于二甲基亚砜、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

ADMET

代谢

5-羟基兰索拉唑是兰索拉唑在人身体内的一种已知代谢物。

5-Hydroxylansoprazole is a known human metabolite of lansoprazole.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

制备方法与用途

生物活性

5-羟基兰索拉唑（AG1908）是血浆中兰索拉唑的活性代谢产物。兰索拉唑经由 CYP2C19 代谢形成 5-羟基兰索拉唑。兰索拉唑是一种胃质子泵抑制剂，可用于有效研究多种消化系统疾病。

靶点

质子泵

文献信息

• Hydroxylansoprazole methods
  申请人：SEPRACOR INC.

  公开号：US20020099079A1

  公开（公告）日：2002-07-25

  Methods and compositions are disclosed utilizing hydroxylansoprazole for the treatment of ulcers in humans. Hydroxylansoprazole exhibits a lessened liability toward drug-drug interactions than lansoprazole and a more predictable dosing regimen than lansoprazole. Hydroxylansoprazole is also useful for the treatment of gastroesophageal reflux and other conditions related to gastric hypersecretion such as Zollinger-Ellison Syndrome.

  本研究公开了利用羟基安拉唑治疗人体溃疡的方法和组合物。与兰索拉唑相比，羟基安索拉唑的药物间相互作用较小，用药方案也比兰索拉唑更容易预测。羟基安拉唑还可用于治疗胃食管反流和其他与胃分泌过多有关的疾病，如卓林格-艾利森综合征（Zollinger-Ellison Syndrome）。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING HYDROXYLANSOPRAZOLE AND USES THEREOF
  申请人：SEPRACOR, INC.

  公开号：EP1098648B1

  公开（公告）日：2002-10-02
• JPH08169827A
  申请人：——

  公开号：JPH08169827A

  公开（公告）日：1996-07-02
• BENZIMIDAZOLE SULFIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF TUBERCULOSIS
  申请人：École Polytechnique Fédérale de Lausanne (EPFL)

  公开号：US20180028517A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  The present invention relates to the use of benzimidazole sulfide derivatives and prodrugs thereof in the treatment and/or prevention of tuberculosis.
• US6335351B1
  申请人：——

  公开号：US6335351B1

  公开（公告）日：2002-01-01