dimethyl 2-(4-aminophenyl)malonate | 183473-82-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: dimethyl 2-(4-aminophenyl)malonate
• 英文别名: 2-(4-amino-phenyl)-malonic acid dimethyl ester；dimethyl 2-(4-aminophenyl)propanedioate
• CAS: 183473-82-7
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₄
• 分子量: 223.229
• InChiKey: CDERUSRLTMBUMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  78.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 dimethyl 2-(4-aminophenyl)malonate 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以34%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS USEFUL AS RAF KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE RAF

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），可用作Raf蛋白激酶的抑制剂。本发明还提供了这些化合物的组合物，以及治疗Raf介导疾病的方法。

  公开号：

  WO2010078408A1
• 作为产物：
  描述：

  丙二酸二甲酯 在 fac-tris(2-phenylpyridinato-N,C2')iridium(III) 、 对甲苯磺酰叠氮 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 dimethyl 2-(4-aminophenyl)malonate 、 2-(2-aminophenyl) malonic acid dimethyl ester
  参考文献：
  名称：

  苯胺与重氮丙二酸酯的光催化对位选择性 C-H 官能化

  摘要：

  在 Ir(III) 光催化剂的帮助下，使用重氮丙二酸盐开发了可见光诱导的苯胺在 N-H 插入上的对位选择性 C-H 官能化。对位选择性自由基-自由基交叉偶联是通过苯胺和重氮丙二酸酯产生的以 C 为中心的自由基中间体进行的。苯胺的光化学可以扩展到其他 N-杂环，例如吲哚和咔唑。通过电化学和光物理实验以及计算研究验证了选择性 C-C 偶联的反应途径。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.2c02228

文献信息

• Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, process for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use
  申请人：JAEHNE Gerhard

  公开号：US20090215728A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  This invention relates to arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidone-2,4-diones of formula (I) and also to their physiologically tolerated salts: Wherein R, R′, R1 to R10, A, D, E, G, L and p are as defined herein. The invention also relates to processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising them and their therapeutic use. The compounds are suitable, for example, as anti-obesity drugs and for treating cardiometabolic syndrome.

  这项发明涉及公式（I）中的芳基氨基芳基烷基取代的咪唑烷二酮及其生理耐受的盐： 其中R、R'、R1至R10、A、D、E、G、L和p如本文所定义。该发明还涉及制备它们的方法、包含它们的药物组合物以及它们的治疗用途。这些化合物适用于例如作为抗肥胖药物和治疗心脏代谢综合征。
• [EN] ASCOMYCINS<br/>[FR] ASCOMYCINES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1996031514A1

  公开（公告）日：1996-10-10

  (EN) The invention provides novel ascomycins bearing one or more physiologically hydrolyzable and acceptable oxycarbonyl moieties or carboxy moieties, such compounds being found useful as pharmaceuticals, especially in the treatment of asthma and dermatitis. Methods of producing the compounds and pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided.(FR) L'invention décrit de nouvelles ascomycines comportant une ou plusieurs fractions oxycarbonyle ou carboxy physiologiquement hydrolysables et acceptables, ces composés étant utilisés comme produits pharmaceutiques, particulièrement dans le traitement de l'asthme et de la dermatite. L'invention décrit également des procédés de fabrication des composés et de ces compositions pharmaceutiques les contenant.

  该发明提供了新型的ascomycins，其带有一个或多个生理可水解和可接受的氧羰基基团或羧基团，这些化合物在药物学中被发现有用，特别是在哮喘和皮炎的治疗中。还提供了制备这些化合物和含有这些化合物的药物组合物的方法。
• HETEROARYL COMPOUNDS USEFUL AS RAF KINASE INHIBITORS
  申请人：Chuaqui Claudio

  公开号：US20120040951A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention provides compounds of formula (I) useful as inhibitors of Raf protein kinase. The present invention also provides compositions thereof, and methods of treating Raf-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的化合物，可用作Raf蛋白激酶的抑制剂。本发明还提供了其组合物以及治疗Raf介导疾病的方法。
• [DE] ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUIERTE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND IHRE VERWENDUNG<br/>[EN] ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONES, PROCESSES FOR PREPARING THEM, MEDICAMENTS COMPRISING THESE COMPOUNDS, AND THEIR USE<br/>[FR] IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONE ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUÉE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION, MÉDICAMENT CONTENANT CE COMPOSÉ ET SON UTILISATION
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2008017381A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  (DE) Arylaminoaryl-alkyl-substituierte Imidazolidin-2,4-dione, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung. Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I, worin die Reste R und R' A, D, E, G, L, p und Rl bis RIO die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Die Verbindungen eignen sich z.B. als Antiadiposita und zur Behandlung des cardio-metabolischen Syndroms.(EN) Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use. The invention relates to compounds of the formula I in which the radicals R and R', A, D, E, G, L, p and R1 to R1O have the stated definitions, and also to their physiologically tolerated salts. The compounds are suitable, for example, as anti-obesity drugs and for treating cardiometabolic syndrome.(FR) L'invention concerne des composés de formule I, dans laquelle les radicaux R et R', A, D, E, G, L, p et R1 à R10 ont les significations données, ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables. Les composés s'utilisent par ex. comme agent anti-obésité et pour le traitement du syndrome cardio-métabolique.

  （德）芳氨基芳烷基取代的二氢咪唑-2,4-二酮，制备它们的方法，含有这些化合物的药物以及它们的用途。本发明涉及式I的化合物，其中基团R和R'，A、D、E、G、L、p及R1至RIO具有所述的定义，以及它们的生理上可耐受的盐。这些化合物适用于例如作为抗脂肪过度积累剂，用于治疗心肌代谢综合征。 （英文参考翻译）芳氨基芳烷基取代的二氢咪唑-2,4-二酮，制备它们的方法，含有这些化合物的药物以及它们的用途。本发明涉及式I的化合物，其中基团R和R'，A、D、E、G、L、p及R1至RIO具有所述的定义，以及它们的生理上可耐受的盐。这些化合物适用于例如作为抗脂肪过度积累剂，用于治疗心肌代谢综合征。
• ASCOMYCINS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP0819130A1

  公开（公告）日：1998-01-21