6-(三氟甲氧基)吡啶甲酸 | 1221172-11-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-(三氟甲氧基)吡啶甲酸
• 英文名称: 6-(trifluoromethoxy)pyridine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 6-(trifluoromethoxy)picolinic acid
• CAS: 1221172-11-7
• 化学式: C₇H₄F₃NO₃
• 分子量: 207.109
• InChiKey: ZGUDFAFRAROJDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(三氟甲氧基)吡啶甲酸 、 2-[5-amino-2-[(1r,4r)-4-(hydroxymethyl)cyclohexyl]indazol-6-yl]propan-2-ol 在 2-氯-1-甲基吡啶碘化物 、 戴斯-马丁氧化剂 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-[2-[(1r,4r)-4-formylcyclohexyl]-6-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)indazol-5-yl]-6-(trifluoromethoxy)pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物包括能够结合到IRAK4的IRAK结合基团和诱导降解的基团（DIM）。DIM可以是DTM、一个连接酶结合基团（LBM）或赖氨酸类似物。这些化合物可以作为IRAK蛋白激酶抑制剂，并应用于IRAK介导的疾病。

  公开号：

  WO2020264499A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 6-(trifluoromethoxy)picolinate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以333 mg的产率得到6-(三氟甲氧基)吡啶甲酸
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives的化合物（I′）或其药学上可接受的盐，其中所有变量如规范中所定义，能够调节IRAK4的活性。该发明进一步提供了一种制造该发明化合物的方法，以及它们在治疗中的方法。该发明还提供了它们的制备方法，医学用途，特别是在治疗和管理炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、心血管疾病、中枢神经系统疾病、皮肤疾病、眼科疾病和骨骼疾病等疾病或疾病的用途。

  公开号：

  US20220089592A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF CBL-B AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CBL-B ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NURIX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019148005A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Compounds, compositions, and methods for use in inhibiting the E3 enzyme Cbl-b in the ubiquitin proteasome pathway are disclosed. The compounds, compositions, and methods can be used to modulate the immune system, to treat diseases amenable to immune system modulation, and for treatment of cells in vivo, in vitro, or ex vivo.

  揭示了用于抑制泛素蛋白酶体途径中的E3酶Cbl-b的化合物、组合物和使用方法。这些化合物、组合物和方法可用于调节免疫系统，治疗适合免疫系统调节的疾病，并用于体内、体外或体外细胞的治疗。
• Monoacylglycerol Lipase Modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200102303A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Fused compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, bipolar disorder), cancers and eye conditions. Wherein R 1 , R 2 , R 2a , R 3 , R 3a , R 4 , and R 4a are defined herein.

  化合物的结构式（I）和结构式（II），含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、紊乱和病况的方法，例如与疼痛、精神障碍、神经障碍（包括但不限于重性抑郁障碍、治疗抵抗性抑郁症、焦虑性抑郁症、躁郁症）、癌症和眼部疾病相关的方法。 其中R1、R2、R2a、R3、R3a、R4和R4a在此处定义。
• 2-PHENYL-3-(PIPERAZINOMETHYL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES AS BLOCKERS OF TASK-1 AND TASK-2 CHANNELS, FOR THE TREATMENT OF SLEEP-RELATED BREATHING DISORDERS
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20190062326A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  The present application relates to novel 2-phenyl-3-(piperazinomethyl)imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of respiratory disorders including, sleep-related respiratory disorders such as obstructive sleep apnoeas and central sleep apnoeas and snoring.

  本申请涉及新型的2-苯基-3-(哌嗪甲基)咪唑[1,2-a]吡啶衍生物，及其制备过程，以及它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病的使用，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的使用，特别是用于治疗和/或预防呼吸系统疾病，包括睡眠相关呼吸障碍，如阻塞性睡眠呼吸暂停和中枢性睡眠呼吸暂停以及打鼾。
• [EN] METHOD FOR THE PREPARATION OF FUNCTIONALIZED TRIHALOMETHOXY SUBSTITUTED PYRIDINES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PYRIDINES SUBSTITUÉES PAR UN RÉSIDU TRIHALOGÉNOMÉTHOXY FONCTIONNALISÉES
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：WO2010040461A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention pertains to a process for the preparation of functionalized trihalomethoxypyridines of formula (I) comprising reacting hydroxypyridines with thiophosgene in the presence of a base; reacting the obtained chlorothionoformiates with elemental chlorine and finally converting trichloromethoxy pyridines to trihalomethoxy pyridines using a fluoride source.

  本发明涉及一种制备功能化三卤甲氧基吡啶的方法，包括在碱的存在下，将羟基吡啶与硫代氯酰在反应，然后将得到的氯硫代甲酸酯与元素氯反应，最后利用氟化物源将三氯甲氧基吡啶转化为三卤甲氧基吡啶的过程。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH APJ RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DESTINÉS AU TRAITEMENT D'ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ DU RÉCEPTEUR DE L'APJ
  申请人：ANNAPURNA BIO INC

  公开号：WO2019169193A1

  公开（公告）日：2019-09-06

  This disclosure features chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt and/or hydrate and/or prodrug of the compound) that modulate (e.g., agonize) the apelin receptor (also referred to herein as the APJ receptor; gene symbol "APLNR"). This disclosure also features compositions containing the same as well as other methods of using and making the same. The chemical entities are useful, e.g., for treating a subject (e.g., a human) having a disease, disorder, or condition in which a decrease in APJ receptor activity (e.g., repressed or impaired APJ receptor signaling; e.g., repressed or impaired apelin-APJ receptor signaling) or downregulation of endogenous apelin contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the disease, disorder, or condition. Non-limiting examples of such diseases, disorders, or conditions include: (i) cardiovascular disease; (ii) metabolic disorders; (iii) diseases, disorders, and conditions associated with vascular pathology; and (iv) organ failure; (v) diseases, disorders, and conditions associated with infections (e.g., microbial infections); and (vi) diseases, disorders, or conditions that are sequela or comorbid with any of the foregoing or any disclosed herein. More particular non-limiting examples of such diseases, disorders, or conditions include pulmonary hypertension (e.g., PAH); heart failure; type II diabetes; renal failure; sepsis; and systemic hypertension.

  本公开涉及化学实体（例如，化合物或药学上可接受的盐和/或水合物和/或化合物的前药），其调节（例如，激活）apelin受体（在此处也称为APJ受体；基因符号“APLNR”）。本公开还涉及含有相同化学实体的组合物，以及使用和制备相同的其他方法。这些化学实体可用于治疗患有减少APJ受体活性（例如，抑制或受损的APJ受体信号传导；例如，抑制或受损的apelin-APJ受体信号传导）或内源性apelin下调导致疾病、障碍或病症的主体（例如，人类）。此类疾病、障碍或病症的非限定示例包括：（i）心血管疾病；（ii）代谢紊乱；（iii）与血管病变相关的疾病、障碍和病症；（iv）器官功能衰竭；（v）与感染（例如，微生物感染）相关的疾病、障碍和病症；以及（vi）与前述任何疾病、障碍或病症或在此处公开的任何疾病、障碍或病症并发或合并的疾病、障碍或病症。此类疾病、障碍或病症的更为具体的非限定示例包括肺动脉高压（例如，PAH）；心力衰竭；2型糖尿病；肾功能衰竭；败血症；和全身性高血压。