4-[2-[4-amino-3-(1H-indol-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-4-ium-1-yl]ethyl]cyclohexane-1-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-[2-[4-amino-3-(1H-indol-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-4-ium-1-yl]ethyl]cyclohexane-1-carboxamide
• 化学式: C23H27N6O+
• 分子量: 403.5
• InChiKey: AQHBBEIBQOSMGN-UHFFFAOYSA-O

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• FUSED BICYCLIC mTOR INHIBITORS
  申请人：Chen Xin

  公开号：US20130165651A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are inhibitors of mTOR and useful in the treatment of cancer.

  公式（I）所代表的化合物或其药学上可接受的盐，是mTOR的抑制剂，可用于癌症的治疗。
• COMBINED TREATMENT WITH AN EGFR KINASE INHIBITOR AND AN AGENT THAT SENSITIZES TUMOR CELLS TO THE EFFECTS OF EGFR KINASE INHIBITORS
  申请人：OSI Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1996193A2

  公开（公告）日：2008-12-03
• Intermediates for the preparation of fused bicyclic mTOR inhibitors
  申请人：OSI Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2385053B1

  公开（公告）日：2013-10-02
• US8796455B2
  申请人：——

  公开号：US8796455B2

  公开（公告）日：2014-08-05
• [EN] COMBINED TREATMENT WITH AN EGFR KINASE INHIBITOR AND AN AGENT THAT SENSITIZES TUMOR CELLS TO THE EFFECTS OF EGFR KINASE INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT COMBINÉ AVEC UN INHIBITEUR DE KINASE EGFR ET UN AGENT SENSIBILISANT LES CELLULES TUMORALES AUX EFFETS DES INHIBITEURS DE KINASE EGFR
  申请人：OSI PHARM INC

  公开号：WO2007106503A2

  公开（公告）日：2007-09-20

  [EN] The present invention provides a method for manufacturing a medicament intended for treating NSCL, pancreatic, colon or breast cancer tumors or tumor metastases in combination with an EGFR kinase inhibitor, characterized in that an mTOR inhibitor is used, and wherein the inhibitors are intended for administration either simultaneously or sequentially, and with or without administration of additional agents or treatments, such as other anti-cancer drugs or radiation therapy. The present invention also provides a method for manufacturing a medicament intended for treating tumors or tumor metastases in a patient in combination of an EGFR kinase inhibitor, characterized in that an mTOR inhibitor that binds to and directly inhibits both mTORC1 and mTORC2 kinases is used, and wherein the inhibitors are intended for administration either simultaneously or sequentially, and with or without administration of additional agents or treatments, such as other anti-cancer drugs or radiation therapy. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising an EGFR kinase inhibitor and an mTOR inhibitor that binds to and directly inhibits both mTORC1 and mTORC2 kinases, in a pharmaceutically acceptable carrier. A preferred example of an EGFR kinase inhibitor that can be used in practicing the methods of this invention is the compound erlotinib HCl (also known as TARCEVA®).
  [FR] La présente invention concerne une méthode de fabrication d'un médicament destiné à traiter des tumeurs cancéreuses ou des métastases tumorales de type cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC), cancer du pancréas, cancer du côlon ou cancer du sein, en combinaison avec un inhibiteur de kinase EGFR. Cette méthode se caractérise en ce qu'on utilise un inhibiteur de mTOR, les inhibiteurs étant administrés simultanément ou séquentiellement, avec ou sans administration d'agents ou de traitements additionnels, tels que d'autres médicaments anticancéreux ou une radiothérapie. La présente invention concerne également une méthode de fabrication d'un médicament destiné à traiter des tumeurs ou des métastases tumorales chez un patient en combinaison avec un inhibiteur de kinase EGFR. Cette méthode se caractérise en ce qu'on utilise un inhibiteur de mTOR se liant aux kinases mTORC1 et mTORC2 et inhibant directement ces dernières, les inhibiteurs étant administrés simultanément ou séquentiellement, avec ou sans administration d'agents ou de traitements additionnels, tels que d'autres médicaments anticancéreux ou une radiothérapie. La présente invention se rapporte en outre à une composition pharmaceutique comprenant un inhibiteur de kinase EGFR et un inhibiteur de mTOR se liant aux kinases mTORC1 et mTORC2 et inhibant directement ces dernières, dans un support pharmaceutiquement acceptable. Un exemple préféré d'un inhibiteur de kinase EGFR pouvant être utilisé dans la mise en oeuvre des méthodes de l'invention est le chlorhydrate d'erlotinib (également connu sous le nom de TARCEVA®).