4-(3,5-Dichlorophenoxy)-3-nitrobenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(3,5-Dichlorophenoxy)-3-nitrobenzamide
• 化学式: C13H8Cl2N2O4
• 分子量: 327.12
• InChiKey: CAVXEQHMUKNDLK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  98.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3,5-Dichlorophenoxy)-3-nitrobenzamide 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟甲磺酸酐 、 水 在 dry-ice 1-PrOH 、 水 、 乙酸乙酯 、 盐酸 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica 、 氯仿 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give 5-cyano-2-(3,5-dichlorophenoxy)nitrobenzene as a white powder (4.08 g, 27.9%)的产率得到5-cyano-2-(3,5-dichlorophenoxy)nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonamide derivatives for use as ccr3 antagonists in the treatment of inflammatory and immunological disorders

  摘要：

  本发明涉及一种磺酰胺衍生物，其作为药物制剂的活性成分具有用途。本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性相关的疾病，特别是用于哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎和其他炎症/免疫性疾病的治疗。

  公开号：

  US20050070582A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(3,5-Dichlorophenoxy)-3-nitrobenzoic acid 、 N,N'-羰基二咪唑 、 氨 在 ice 、 乙酸乙酯 、 sodium hydroxide 、 盐酸 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 crude product 、 乙腈 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 4-(3,5-dichlorophenoxy)-3-nitrobenzamide as a white powder (15.72 g, quantitative)的产率得到4-(3,5-Dichlorophenoxy)-3-nitrobenzamide
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonamide derivatives for use as ccr3 antagonists in the treatment of inflammatory and immunological disorders

  摘要：

  本发明涉及一种磺酰胺衍生物，其作为药物制剂的活性成分具有用途。本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性相关的疾病，特别是用于哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎和其他炎症/免疫性疾病的治疗。

  公开号：

  US20050070582A1

文献信息

• ARYLSULFONAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS CCR3 ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND IMMUNOLOGICAL DISORDERS
  申请人：Actimis Pharmaceuticals, Inc.,

  公开号：EP1461038B1

  公开（公告）日：2007-08-01
• Arylsulfonamide derivatives for use as CCR3 antagonists in the treatment of inflammatory and immunological disorders
  申请人：Axikin Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1849469B1

  公开（公告）日：2010-10-27
• US7700586B2
  申请人：——

  公开号：US7700586B2

  公开（公告）日：2010-04-20
• US8242118B2
  申请人：——

  公开号：US8242118B2

  公开（公告）日：2012-08-14
• [EN] ARYLSULFONAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS CCR3 ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND IMMUNOLOGICAL DISORDERS<br/>[FR] DERIVES D'ARYLSULFONAMIDE S'UTILISANT COMME ANTAGONISTES DE CCR3 DANS LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS INFLAMMATOIRES ET IMMUNITAIRES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003022277A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.