6-(甲基磺酰基)-3-吡啶胺 | 187143-22-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-(甲基磺酰基)-3-吡啶胺
• 中文别名: 6-甲磺酰基吡啶-3-胺
• 英文名称: 6-(methylsulfonyl)pyridin-3-amine
• 英文别名: 6-methylsulfonylpyridin-3-amine
• CAS: 187143-22-2
• 化学式: C₆H₈N₂O₂S
• mdl: MFCD09941635
• 分子量: 172.208
• InChiKey: IAQVUJPCFHWOGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  171-173 °C
• 沸点：
  454.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.358±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  应存放在室温、避光且处于惰性气体保护的环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(甲基磺酰基)-3-吡啶胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以42%的产率得到(6-methylsulfonyl-3-pyridyl)hydrazine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLE ANALOGUES AS RAR ANTAGONISTS
  [FR] ANALOGUES DE PYRAZOLE SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RAR

  摘要：

  本发明提供了式I化合物或其药物盐；使用该化合物治疗骨关节炎及其相关疼痛的方法；以及制备该化合物的方法。

  公开号：

  WO2013066640A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(甲基磺酰基)-5-硝基吡啶 在 铁粉 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 以62 %的产率得到6-(甲基磺酰基)-3-吡啶胺
  参考文献：
  名称：

  光催化抗 Markovnikov 烯烃与伯杂芳胺的氢胺化反应

  摘要：

  我们报道了一种光驱动方法，用于烯烃与伯杂芳胺的分子间抗 Markovnikov 氢胺化。在该协议中，胺底物和激发态铱光催化剂之间的电子转移提供了一种铵自由基阳离子 （ARC） 中间体，该中间体与亲核烯烃形成 C-N 键。反应成功不可或缺的是胺的电子特性，其中越来越多的缺电子杂芳胺会产生越来越反应性的 ARC。观察到反阴离子依赖性反应性，并使用三氟酸铱光催化剂代替传统的六氟磷酸铱络合物。该方法在源自药学相关杂芳胺的 N-烷基化产物的 55 个示例中表现出广泛的官能团耐受性。

  DOI：

  10.1021/jacs.3c08428

文献信息

• [EN] PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] LACTAMES À SUBSTITUTION PIPÉRIDINYLE COMME MODULATEURS DE GPR119
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011146335A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X1, X2, L, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R9, R9a, and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范中所述，是GPR119的调节剂，并且在治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖、血脂异常及相关疾病方面具有用处。
• 3-(Carboxymethyl)-8-Amino-2-Oxo-1,3-Diaza-Spiro-[4.5]-Decane Derivatives
  申请人：Gruenenthal GmbH

  公开号：US20170197971A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The invention relates to 3-(carboxymethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives, their preparation and their use in medicine, particularly in the treatment of pain.

  本发明涉及3-(羧甲基)-8-氨基-2-氧代-1,3-二氮杂螺[4.5]癸烷衍生物，它们的制备方法以及它们在医学中的应用，特别是在疼痛治疗中的应用。
• Heteroaryl phenyl pyrazole compounds as anti-inflammatory/analgesic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06649636B1

  公开（公告）日：2003-11-18

  This invention relates to a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A and R1 are each an optionally substituted 5 to 6-membered heteroaryl, wherein the heteroaryl is optionally fused to a carbocyclic ring or 5 to 6-heteroaryl; R2 is (C1-C4)alkyl optionally substituted with halo, amino or an alkyl amino; R3 and R4 are each hydrogen, halo, (C1-C4)alkyl optionally substituted with halo and the like; and X1 to X4 are each hydrogen, halo, hydroxy, (C1-C4)alkyl optionally substituted with halo and the like. These compounds have COX-2 inhibiting activity and thus useful for treating or preventing inflammation or other COX-2 related diseases.

  这项发明涉及以下化合物的公式： 或其药学上可接受的盐，其中A和R1分别是可选择取代的5到6成员杂环芳基，其中该杂环芳基可选择与碳环或5到6-杂环芳基融合；R2是(C1-C4)烷基，可选择取代为卤素、氨基或烷基氨基；R3和R4分别是氢、卤素、(C1-C4)烷基，可选择取代为卤素等；X1到X4分别是氢、卤素、羟基、(C1-C4)烷基，可选择取代为卤素等。这些化合物具有COX-2抑制活性，因此可用于治疗或预防炎症或其他与COX-2相关的疾病。
• Acetylene derivatives as anti-inflammatory/analgesic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06506779B1

  公开（公告）日：2003-01-14

  The present invention relates to compounds of the formula wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Y are defined as in the specification, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the invention are useful in the treatment or alleviation of inflammation and other inflammation associated disorders, such as arthritis, colon cancer, and Alzheimer's disease in mammals, preferably humans, dogs, cats and livestock.

  本发明涉及以下式的化合物 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和Y的定义如规范中所述，以及含有它们的药物组合物及其药用。本发明的化合物在治疗或缓解炎症及其他与炎症相关的疾病方面具有用途，如关节炎、结肠癌和阿尔茨海默病等哺乳动物，最好是人类、狗、猫和家畜。
• METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT p53 FUNCTION
  申请人：PMV Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170240525A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  Mutations in oncogenes and tumor suppressors contribute to the development and progression of cancer. The present disclosure describes compounds and methods to recover wild-type function to p53 mutants. The compounds of the present invention can bind to mutant p53 and restore the ability of the p53 mutant to bind DNA and activate downstream effectors involved in tumor suppression. The disclosed compounds can be used to reduce the progression of cancers that contain a p53 mutation.

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促成了癌症的发展和进展。本公开披露描述了一种化合物和方法，用于恢复p53突变体的野生型功能。本发明的化合物可以结合突变型p53，并恢复p53突变体结合DNA并激活参与肿瘤抑制的下游效应子的能力。所披露的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。