(2R)-azetidin-2-ylmethyl-methylcarbamic acid tert-butyl ester 、
4-cyano-7-fluoro-6-(3-fluorophenyl)-N,N,5-trimethyl-1,3-benzoxazole-2-carboxamide 在
三乙胺 、
盐酸 作用下,
以
二甲基亚砜 、
1,4-二氧六环 为溶剂,
反应 0.66h,
以16%的产率得到4-cyano-7-{(2R)-2-[(methylamino)methyl]azetidin-1-yl}-N,N,5-trimethyl-6-(3-fluorophenyl)-1,3-benzoxazole-2-carboxamide