(2S)-2-amino-1-piperidin-1-yl-propan-1-one hydrochloride | 916762-49-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-2-amino-1-piperidin-1-yl-propan-1-one hydrochloride
• 英文别名: (2S)-2-amino-1-(piperidin-1-yl)propan-1-one hydrochloride；(2S)-2-amino-1-piperidin-1-ylpropan-1-one;hydrochloride
• CAS: 916762-49-7
• 化学式: C₈H₁₆N₂O*ClH
• 分子量: 192.689
• InChiKey: ZDJUIAOSWUDBFB-FJXQXJEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.77
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-2-amino-1-piperidin-1-yl-propan-1-one hydrochloride 、 苯甲醇 在 氧气 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以69%的产率得到1-(N-benzoyl-L-alanyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  在金或金/铁、-镍或-钴纳米颗粒催化下，在有氧条件下由醇和胺合成强力酰胺

  摘要：

  考虑到开发强大的绿色催化剂的重要性以及酰胺键在天然和合成化合物中的普遍存在，我们在此报告了醇和胺之间形成酰胺键的反应，其中多相金和金/铁、-镍或-钴纳米颗粒用作催化剂，分子氧用作末端氧化剂。两种催化剂表现出优异的活性和选择性，具体取决于所用醇的类型。多种醇和胺，包括氨水和氨基酸，可用于酰胺合成。此外，催化剂可以回收和重复使用多次而不会损失活性。

  DOI：

  10.1021/ja2080086
• 作为产物：
  描述：

  N-(tert-butoxycarbonyl)-(L)-alanine pentamethyleneamide 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以69%的产率得到(2S)-2-amino-1-piperidin-1-yl-propan-1-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLYL-DIHYDRO-INDAZOLE

  摘要：

  揭示了一般式(I)的化合物， 其中基团R1、R2、Ra和Rb具有权利要求和说明中给定的含义，其互变异构体、消旋体、对映体、非对映异构体及其混合物，以及可选择的药理学上可接受的酸加盐、溶剂化合物和水合物，以及制备这些噻唑基二氢吲唑烷并将其用作药物组合物的方法。

  公开号：

  US20070259855A1

文献信息

• Powerful Amide Synthesis from Alcohols and Amines under Aerobic Conditions Catalyzed by Gold or Gold/Iron, -Nickel or -Cobalt Nanoparticles
  作者：Jean-François Soulé、Hiroyuki Miyamura、Shu̅ Kobayashi

  DOI：10.1021/ja2080086

  日期：2011.11.23

  and the omnipresence of amide bonds in natural and synthetic compounds, we report here on reactions between alcohols and amines for amide bond formation in which heterogeneous gold and gold/iron, -nickel, or -cobalt nanoparticles are used as catalysts and molecular oxygen is used as terminal oxidant. Two catalysts show excellent activity and selectivity, depending on the type of alcohols used. A wide

  考虑到开发强大的绿色催化剂的重要性以及酰胺键在天然和合成化合物中的普遍存在，我们在此报告了醇和胺之间形成酰胺键的反应，其中多相金和金/铁、-镍或-钴纳米颗粒用作催化剂，分子氧用作末端氧化剂。两种催化剂表现出优异的活性和选择性，具体取决于所用醇的类型。多种醇和胺，包括氨水和氨基酸，可用于酰胺合成。此外，催化剂可以回收和重复使用多次而不会损失活性。
• [DE] THIAZOLYL-DIHYDRO-INDAZOLE<br/>[EN] THIAZOLYLDIHYDROINDAZOLES<br/>[FR] THIAZOLYL-DIHYDRO-INDAZOLES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2007115930A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  [EN] The present invention relates to compounds of the general formula (I) where the R¹, R², R^a and R^b radicals are each as defined in the claims and the description, to their tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and mixtures thereof, and where appropriate to their pharmacologically safe acid addition salts, solvates and hydrates, and to processes for preparing these thiazolyldihydroindazoles and to their use as medicaments.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule générale (I), les radicaux R¹, R², R^a et R^b ayant les significations données dans les revendications et la description, leurs tautomères, racémates, énantiomères, diastéréoisomères et leurs mélanges, ainsi qu'éventuellement leurs sels d'addition acide, solvates et hydrates pharmacologiquement acceptables, ainsi que des procédés de fabrication de ces thiazolyl-dihydro-indazoles et leur utilisation en tant que médicament.
  [DE] Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel (I) wobei die Reste R¹, R², R^a und R^b die in den Ansprüchen und der Beschreibung genann- ten Bedeutungen haben, ihre Tautomere, Racemate, Enantiomere, Diastereomere und ihre Gemische, sowie gegebenenfalls ihre pharmakologisch unbedenklichen Säureadditionssalze, Solvate und Hydrate, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Thiazolyl-dihydro- indazole und deren Verwendung als Arzneimittel.
• THIAZOLYL-DIHYDRO-INDAZOLE
  申请人：Maier Udo

  公开号：US20070259855A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups R 1 , R 2 , R a and R b have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-indazoles and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  揭示了一般式(I)的化合物， 其中基团R1、R2、Ra和Rb具有权利要求和说明中给定的含义，其互变异构体、消旋体、对映体、非对映异构体及其混合物，以及可选择的药理学上可接受的酸加盐、溶剂化合物和水合物，以及制备这些噻唑基二氢吲唑烷并将其用作药物组合物的方法。
• Direct Amidation from Alcohols and Amines through a Tandem Oxidation Process Catalyzed by Heterogeneous‐Polymer‐Incarcerated Gold Nanoparticles under Aerobic Conditions
  作者：Jean‐François Soulé、Hiroyuki Miyamura、Shū Kobayashi

  DOI：10.1002/asia.201300733

  日期：2013.11

  highly elegant and suitable synthesis of amide products from alcohols and amines through a tandem oxidation process that uses molecular oxygen as a terminal oxidant. Carbon‐black‐stabilized polymer‐incarcerated gold (PICB‐Au) or gold/cobalt (PICB‐Au/Co) nanoparticles were employed as an efficient heterogeneous catalyst depending on alcohol reactivity and generated only water as the major co‐product

  我们在本文中描述了通过串联氧化法从醇和胺中高度优雅和合适地合成酰胺产物，所述串联氧化法使用分子氧作为末端氧化剂。碳黑稳定的聚合物包埋的金（PICB-Au）或金/钴（PICB-Au / Co）纳米颗粒被用作有效的非均相催化剂，具体取决于醇的反应性，并且仅生成水作为反应的主要副产物。通过42个示例显示了广泛的基材适用性。通过使用简单的操作，可以在不损失活性的情况下回收和再利用催化剂。