(1R,2S)-2-aminocyclopent-3-enecarboxylic acid hydrochloride | 154460-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (1R,2S)-2-aminocyclopent-3-enecarboxylic acid hydrochloride
• 英文别名: (1R,2S)-2-aminocyclopent-3-ene-1-carboxylic acid hydrochloride；(1R,2S)-2-aminocyclopent-3-ene-1-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 154460-34-1
• 化学式: C₆H₉NO₂*ClH
• 分子量: 163.604
• InChiKey: NJIAFLWOIUSOSY-JBUOLDKXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙醇 、 (1R,2S)-2-aminocyclopent-3-enecarboxylic acid hydrochloride 在 氯化亚砜 作用下， 反应 4.5h， 生成 ethyl (1R,2S)-2-aminocyclopent-3-ene-1-carboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  羟基取代的顺喷菌素衍生物的高效合成

  摘要：

  从 N-保护的顺式和反式 2-氨基环戊-3-烯羧酸衍生物开始，通过恶唑啉中间体制备 2-氨基-3-羟基环戊烷甲酸的异构体（8 和 12），而立体异构体 2-氨基-3， 4-二羟基环戊烷羧酸 14 和 17 是通过 OsO4 催化氧化合成的。8 和 14 的对映异构体也通过相同的途径制备。合成化合物的结构、立体化学和相对构型均通过核磁共振波谱证实。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2008)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200800345
• 作为产物：
  描述：

  (1R)-6-氮杂双环[3.2.0]庚-3-烯-7-酮 在 lipase B from Candida antarctica 作用下， 以 异丙醚 为溶剂， 生成 (1R,2S)-2-aminocyclopent-3-enecarboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  羟基取代的顺喷菌素衍生物的高效合成

  摘要：

  从 N-保护的顺式和反式 2-氨基环戊-3-烯羧酸衍生物开始，通过恶唑啉中间体制备 2-氨基-3-羟基环戊烷甲酸的异构体（8 和 12），而立体异构体 2-氨基-3， 4-二羟基环戊烷羧酸 14 和 17 是通过 OsO4 催化氧化合成的。8 和 14 的对映异构体也通过相同的途径制备。合成化合物的结构、立体化学和相对构型均通过核磁共振波谱证实。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2008)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200800345

文献信息

• CONJUGATE-BASED ANTIFUNGAL AND ANTIBACTERIAL PRODRUGS
  申请人：Bapat Abhijit S.

  公开号：US20140364595A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  The invention provides conjugate-based antifungal or antibacterial prodrugs formed by coupling at least one anti-fungal agent or antibacterial agent with at least one linker and/or carrier. The prodrugs are of formula: (i) (AFA) m -X-(L) n ; (ii) [(AFA) m′ -X] p -L; (iii) AFA-[X-(L) n′ ] q ; or (iv) (AFA) m″ -X, wherein: AFA is an antifungal agent or an antibacterial agent; L is a carrier; X is a linker; m ranges from 1 to 10; n ranges from 2 to 10; m′ is 1 to 10; p is 1 to 10; n′ is 1 to 10; and q is 1 to 10, provided that q′ and n are not both 1; and m″ is 1 to 10. The invention also provides nanoparticles comprising the conjugate-based prodrugs. Additionally, the invention also provides non-conjugated antifungal and antibacterial agents in the form of nanoparticles.

  该发明提供了由至少一种抗真菌剂或抗菌剂与至少一种连接剂和/或载体偶联形成的基于共轭的抗真菌或抗菌前药。这些前药的公式为：(i) (AFA) m -X-(L) n ; (ii) [(AFA) m′ -X] p -L; (iii) AFA-[X-(L) n′ ] q ; 或 (iv) (AFA) m″ -X，其中：AFA是抗真菌剂或抗菌剂；L是载体；X是连接剂；m范围从1到10；n范围从2到10；m′为1到10；p为1到10；n′为1到10；q为1到10，前提是q'和n不同时为1；m″为1到10。该发明还提供了包含基于共轭的前药的纳米粒子。此外，该发明还提供了以纳米粒子形式的非共轭抗真菌和抗菌剂。
• GRAMICIDIN A MUTANTS THAT FUNCTION AS ANTIBIOTICS WITH IMPROVED SOLUBILITY AND REDUCED TOXICITY
  申请人：Trustees of boston College

  公开号：US20150239936A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Described herein are antimicrobial peptides for use in pharmaceutical antibiotic compositions and methods of use thereof. These antimicrobial peptides are Gramicidin A (gA) peptide analogs that, in addition to having potent anti-microbial activity, have greatly increased solubility and significantly reduced toxicity in comparison to the wild-type Gramicidin A peptide.

  本文描述了用于制药抗生素组合物中的抗菌肽及其使用方法。这些抗菌肽是革兰氏阴性杆菌A（gA）肽类似物，除了具有强大的抗微生物活性外，与野生型革兰氏阴性杆菌A肽相比，它们具有极大的溶解性和显著降低的毒性。
• Lin28/let-7 crystal structures, purification protocols, and molecular probes suitable for screening assays and therapeutics
  申请人：PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE

  公开号：US10000756B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  The invention provides compositions and methods for regulating microRNA (miRNA) biogenesis. The invention also relates to compositions and methods for treating or preventing cancer in a subject in need thereof.

  本发明提供了调节微RNA（miRNA）生物发生的组合物和方法。本发明还涉及用于治疗或预防癌症的组合物和方法。
• Modified integrin polypeptides, modified integrin polypeptide dimers, and uses thereof
  申请人：THE CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION

  公开号：US10273283B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  Described herein are modified integrin α and/or β headpiece polypeptides, and crystallizable integrin polypeptide dimers comprising a modified integrin α and/or β headpiece polypeptide and a disulfide bond linking the two integrin headpiece polypeptide subunits. Methods for using the modified integrin α and/or β headpiece polypeptides and the integrin polypeptide dimers are also provided herein. For example, methods for characterizing integrin-ligand interaction and identifying integrin ligands are also provided herein. In some embodiments, the identified integrin ligands can be used as inhibitors of integrins.

  本文描述了修饰的整合素α和/或β头多肽，以及可结晶的整合素多肽二聚体，其包含修饰的整合素α和/或β头多肽和连接两个整合素头多肽亚基的二硫键。本文还提供了使用修饰的整合素α和/或β头多肽和整合素多肽二聚体的方法。例如，本文还提供了表征整合素-配体相互作用和鉴定整合素配体的方法。在某些实施方案中，鉴定出的整合素配体可用作整合素的抑制剂。
• A new strategy for the preparation of heterocyclic β-amino esters: orthogonally protected β-amino esters with a piperidine skeleton
  作者：Loránd Kiss、Brigitta Kazi、Enikő Forró、Ferenc Fülöp

  DOI：10.1016/j.tetlet.2007.11.043

  日期：2008.1

  A simple strategy is presented for the introduction of a nitrogen atom into the carbocycle of an aminocyclopentene-carboxylic ester via dihydroxylation of the olefinic bond, followed by NaIO4-mediated cleavage of the diol intermediate and ring expansion, resulting in new regioisomeric 3-amino-4-piperidinecarboxylic acid derivatives. This method permits the preparation of amino esters with a piperidine skeleton in enantiomerically pure form. (C) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.