PF-06873600 | 2185857-97-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: PF-06873600
• 英文别名: 6-(difluoromethyl)-8-((1R,2R)-2-hydroxy-2-methylcyclopentyl)-2-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-ylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one；6-(difluoromethyl)-8-[(1R,2R)-2-hydroxy-2-methylcyclopentyl]-2-[(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one；PF‐06873600；Ebvaciclib
• CAS: 2185857-97-8
• 化学式: C₂₀H₂₇F₂N₅O₄S
• 分子量: 471.528
• InChiKey: QIEKHLDZKRQLLN-FOIQADDNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4-氯-2-甲基磺酰基-嘧啶-5-基)-甲醇 在 manganese(IV) oxide 、 oxone 、 FeCl₃/SiO₂ 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 2-甲基四氢呋喃 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 88.0h， 生成 PF-06873600
  参考文献：
  名称：

  Discovery of PF-06873600, a CDK2/4/6 Inhibitor for the Treatment of Cancer

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c00159

文献信息

• CDK2/4/6 Inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20180044344A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  This invention relates to compounds of general Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R 1 , R 2 , R 2A , R 2B , R 3 , R 4 , R 5A , R 5B , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , p, q and r are as defined herein, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to methods of using such compounds, salts and compositions for the treatment of abnormal cell growth, including cancer.

  这项发明涉及一般式（I）的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R2A、R2B、R3、R4、R5A、R5B、R6、R7、R8、R9、p、q和r如本文所定义，以及包含这些化合物和盐的药物组合物，以及使用这些化合物、盐和组合物治疗异常细胞增长，包括癌症的方法。
• [EN] SYNTHESIS OF PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7(8H)-ONES<br/>[FR] SYNTHÈSE DE PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDIN -7 (8H)-ONES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2020065494A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  This invention relates to novel methods to prepare substituted pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-ones, and salts and stereoisomers thereof, as well as intermediates useful for the preparation of such compounds.

  本发明涉及一种新型方法，用于制备取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮，以及其盐和立体异构体，以及用于制备这类化合物的中间体。
• [EN] CRYSTALLINE FORM OF A CDK INHIBITOR<br/>[FR] FORME CRISTALLINE D'UN INHIBITEUR DE CDK
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2020148635A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  The invention relates to a crystalline form of 6-(difluoromethyl)-8- [(1R,2R)-2-hydroxy-2-methylcyclopentyl]-2-[1-(methylsulfonyl) piperidin-4-yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (PF-06873600) free base (Form 1). The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising this crystalline form and to methods of using the crystalline form and such compositions for the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a mammal. Formula (I):

  本发明涉及一种6-(二氟甲基)-8-[(1R,2R)-2-羟基-2-甲基环戊基]-2-[1-(甲磺酰基)哌啶-4-基]氨基}吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮（PF-06873600）游离碱（形式1）的晶体形式。本发明还涉及包含该晶体形式的制药组合物，以及使用该晶体形式和这样的组合物治疗哺乳动物的异常细胞生长，如癌症的方法。公式（I）：
• [EN] COMPOUND AS CDK KINASE INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ UTILE EN TANT QU'INHIBITEUR DE KINASE DÉPENDANTE DES CYCLINES ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 用作CDK激酶抑制剂的化合物及其应用
  申请人：TYK MEDICINES ZHENGZHOU INC

  公开号：WO2022258023A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  本发明涉及用作CDK激酶抑制剂的化合物及其应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在调节CDK激酶活性或治疗CDK相关疾病方面的用途。
• CDK2/4/6 inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10233188B2

  公开（公告）日：2019-03-19

  This invention relates to compounds of general Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R1, R2, R2A, R2B, R3, R4, R5A, R5B, R6, R7, R8, R9, p, q and r are as defined herein, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to methods of using such compounds, salts and compositions for the treatment of abnormal cell growth, including cancer.

  本发明涉及通式 (I) 的化合物 及其药学上可接受的盐，其中 R1、R2、R2A、R2B、R3、R4、R5A、R5B、R6、R7、R8、R9、p、q 和 r 如本文所定义；包含此类化合物和盐的药物组合物；以及使用此类化合物、盐和组合物治疗异常细胞生长（包括癌症）的方法。