4-chloro-N-(2,5-difluoro-phenyl)-N-[1-(5-formyl-4-methyl-thiazol-2-yl)-ethyl]-benzenesulfonamide | 865620-92-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-chloro-N-(2,5-difluoro-phenyl)-N-[1-(5-formyl-4-methyl-thiazol-2-yl)-ethyl]-benzenesulfonamide
• 英文别名: 4-chloro-N-(2,5-difluorophenyl)-N-[1-(5-formyl-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)ethyl]benzenesulfonamide
• CAS: 865620-92-4
• 化学式: C₁₉H₁₅ClF₂N₂O₃S₂
• 分子量: 456.922
• InChiKey: UILYBEQBXBCSNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-N-(2,5-difluoro-phenyl)-N-[1-(5-formyl-4-methyl-thiazol-2-yl)-ethyl]-benzenesulfonamide 、 膦酰基乙酸甲酯二乙酯 在 sodium hydride 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 3-(2-{1-[(4-chloro-benzenesulfonyl)-(2,5-difluoro-phenyl)-amino]-ethyl}-4-methyl-thiazol-5-yl)-acrylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Thiazole sulfonamide compounds for the treatment of neurodegenerative disorders

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物： 其中R1至R6、X、Z和A如所定义。这些化合物具有抑制Aβ肽产生的活性。该发明还涉及含有本发明式化合物的药物组合物和治疗疾病的方法，例如神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中。

  公开号：

  US20050222223A1
• 作为产物：
  描述：

  4-Chloro-N-(2,5-difluoro-phenyl)-N-[1-(4-methyl-5-vinyl-thiazol-2-yl)-ethyl]-benzenesulfonamide 在 四氧化锇 、 sodium periodate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 正己烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.08h， 生成 4-chloro-N-(2,5-difluoro-phenyl)-N-[1-(5-formyl-4-methyl-thiazol-2-yl)-ethyl]-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Thiazole sulfonamide compounds for the treatment of neurodegenerative disorders

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物： 其中R1至R6、X、Z和A如所定义。这些化合物具有抑制Aβ肽产生的活性。该发明还涉及含有本发明式化合物的药物组合物和治疗疾病的方法，例如神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中。

  公开号：

  US20050222223A1

文献信息

• THIAZOLE SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  申请人：ZHANG Lei

  公开号：US20080108675A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  The present invention relates to compounds of the Formula: wherein R 1 to R 6 , X, Z and A are as defined. These compounds have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating diseases, for example, neurodegenerative diseases, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the present Formula.
• US7309709B2
  申请人：——

  公开号：US7309709B2

  公开（公告）日：2007-12-18
• Thiazole sulfonamide compounds for the treatment of neurodegenerative disorders
  申请人：Zhang Lei

  公开号：US20050222223A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The present invention relates to compounds of the Formula: wherein R 1 to R 6 , X, Z and A are as defined. These compounds have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating diseases, for example, neurodegenerative diseases, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the present Formula.

  本发明涉及以下式的化合物： 其中R1至R6、X、Z和A如所定义。这些化合物具有抑制Aβ肽产生的活性。该发明还涉及含有本发明式化合物的药物组合物和治疗疾病的方法，例如神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中。