5-fluoro-2-phenylisonicotinic acid | 885588-18-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-2-phenylisonicotinic acid
• 英文别名: 5-fluoro-2-phenylpyridine-4-carboxylic acid
• CAS: 885588-18-1
• 化学式: C₁₂H₈FNO₂
• 分子量: 217.199
• InChiKey: OOVWGFDCKALLFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  lithium hexamethyldisilazane 、 5-fluoro-2-phenylisonicotinic acid 、 2-氟-4-碘苯胺 、 在 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 17.5h， 以to obtain 565 mg of 5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-2-phenylisonicotinic acid的产率得到5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-2-phenylisonicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  3-arylamino pyridine derivatives

  摘要：

  本发明提供了新型的取代的3-芳基氨基吡啶化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药化合物，其中W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14在规范中定义。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗高增殖性疾病，如癌症、再狭窄和炎症。还公开了在哺乳动物，特别是人类中使用这些化合物治疗高增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的制药组合物。

  公开号：

  US08841459B2
• 作为产物：
  描述：

  二氧化碳 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以58%的产率得到5-fluoro-2-phenylisonicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2006/45514

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 3-Arylamino pyridine derivatives
  申请人：Abel Ulricn

  公开号：US20090093462A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds (I) pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明提供了新型的取代的3-芳基氨基吡啶化合物(I)，其药学上可接受的盐、溶剂和前药化合物，其中W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14如规范中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗高增殖性疾病，如癌症、再狭窄和炎症。本发明还揭示了在哺乳动物，特别是人类中治疗高增殖性疾病的这些化合物的用途，以及包含这些化合物的制药组合物。
• 3-arylamino pyridine derivatives
  申请人：Merck Serono SA

  公开号：US07956191B2

  公开（公告）日：2011-06-07

  The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds (I) pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明提供了新型的取代的3-芳基氨基吡啶化合物(I)药物可接受的盐、溶剂和前药化合物。其中W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14如规范所定义。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症、再狭窄和炎症。本发明还揭示了在哺乳动物中，特别是人类中使用这些化合物治疗过度增殖性疾病的用途，以及含有这些化合物的制药组合物。
• 3-ARYLAMINO PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Applied Research Systems ARS Holding N.V.

  公开号：EP1802579A1

  公开（公告）日：2007-07-04
• Derivatives of 3-arylaminopyridine
  申请人：Merck Serono SA

  公开号：EP1802579B1

  公开（公告）日：2013-11-20
• US7956191B2
  申请人：——

  公开号：US7956191B2

  公开（公告）日：2011-06-07