6-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲腈 | 123531-24-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲腈
• 中文别名: 6-氯咪唑并[1,2-A])吡啶-3-甲腈
• 英文名称: 6-chloroimidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonitrile
• CAS: 123531-24-8
• 化学式: C₈H₄ClN₃
• 分子量: 177.593
• InChiKey: PZIUWGQZDDJQMW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  186℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

6-氯-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲腈是一种腈类衍生物，广泛用作重要的药物中间体，应用于医药合成和实验研究中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲腈 、 二聚氰胺 在 氢氧化钾 、 异丙醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以88%的产率得到6-(6-Chloroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and cardiotonic activity of 2,4-diamino-1.3,5-triazines

  摘要：

  DOI：

  10.1016/0223-5234(89)90171-2
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氯吡啶 在 碳酸氢钠 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲腈
  参考文献：
  名称：

  方便的两步一锅合成3-取代的咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,2-b]哒嗪

  摘要：

  摘要通过杂环胺与N的反应，开发了一种简便，新颖的两步法一锅法合成3-取代的咪唑并[1,2- a ]吡啶和3-取代的咪唑并[1,2- b ]哒嗪， 具有活性亲电子试剂的N-二甲基甲酰胺乙酸二甲酯\（\ hbox {RCH} _ {2} \ hbox {Br} \）（\（\ hbox {R} = \ hbox {CO} _ {2} \ hbox {Et} \），CN，COPh，4'-MeO-PhCO和4'-F-PhCO）。该协议为中度至高收率的3-取代稠合咪唑杂环化合物提供了一种简单实用的方法。 图形概要 概要。通过杂环胺与N，N-二甲基甲酰胺乙酸二甲酯与活性亲电试剂的便捷，新颖的两步一锅反应，合成了3-取代的咪唑并[1,2- a ]吡啶和咪唑并[1,2- b ]哒嗪中等至高产。

  DOI：

  10.1007/s12039-018-1462-z

文献信息

• HETEROAROMATIC COMPOUNDS AS PI3 KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：US20140134133A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention provides heteroaromatic derivatives and pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein kinase activity, especially phosphatidylinositol 3-kinases (PI3 kinases) and mTOR, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明提供了杂环芳基衍生物及其药用可接受的盐和制剂，用于调节蛋白激酶活性，特别是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3激酶）和mTOR，并调节细胞内和/或细胞间信号活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受组合物以及在治疗哺乳动物，特别是人类的高增殖性疾病中使用这些组合物的方法。
• PYRIDOSULFONAMIDE DERIVATIVES AS P13 KINASE INHIBITORS
  申请人：Adams Nicholas D.

  公开号：US20100311736A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using pyridosulfonamide derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of pyridosulfonamide derivatives.

  本发明涉及使用吡啶磺酰胺衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。本发明还涉及使用吡啶磺酰胺衍生物治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动能力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤的方法。
• KOSARY, JUDIT;KASZTREINER, ENDRE;RABLOCZKY, GYORGY;KURTHY, MARIA, EUR. J. MED. CHEM., 24,(1989) N, C. 97-99
  作者：KOSARY, JUDIT、KASZTREINER, ENDRE、RABLOCZKY, GYORGY、KURTHY, MARIA

  DOI：——

  日期：——
• US9926324B2
  申请人：——

  公开号：US9926324B2

  公开（公告）日：2018-03-27
• [EN] HETEROAROMATIC COMPOUNDS AS PI3 KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES À TITRE DE MODULATEURS DES PI3 KINASES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：CALITOR SCIENCES LLC

  公开号：WO2014078211A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention provides heteroaromatic derivatives and pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein kinase activity, especially phosphatidylinositol 3-kinases (PI3 kinases) and mTOR, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.