6-溴-2-甲基-咪唑并[1,2-a]吡嗪 | 1159811-97-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 中文名称: 6-溴-2-甲基-咪唑并[1,2-a]吡嗪
• 中文别名: 6-溴-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪；6-溴-2-甲基咪唑并1,2-A吡嗪
• 英文名称: 6-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 1159811-97-8
• 化学式: C₇H₆BrN₃
• 分子量: 212.049
• InChiKey: XAGXDXBNVFYZNV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.76±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-2-甲基-咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 正丁基锂 、 二异丙胺 、 六氯乙烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 1.75h， 以43%的产率得到6-bromo-5-chloro-2-methylimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了三环融合噻吩衍生物，以及它们的组合物和使用方法，这些衍生物调节Janus激酶（JAK）的活性，并且在治疗与JAK活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140121198A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 1-溴-2,2-二甲氧基丙烷 以 异丙醇 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 6-溴-2-甲基-咪唑并[1,2-a]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF FASCIOLIASIS
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE LA FASCIOLOSE

  摘要：

  本发明涉及式（1a）、（1b）、（1c）、（1d）或（1e）的化合物及其药学上可接受的盐或溶剂，用于治疗或预防肝吸虫病。其中一些化合物本身是新颖的，并且还具有作为血吸虫生长抑制剂的活性。该发明还涉及包含这种新颖化合物、盐或溶剂的药物组合物，以及将这种新颖化合物用作药物，特别是用于治疗或预防血吸虫病，也称为血吸虫病的用途。

  公开号：

  WO2020016235A1

文献信息

• [EN] FUSED IMIDAZOLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE ET DE PYRAZOLE CONDENSÉS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2015086512A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A series of substituted benzimidazole, imidazo[1,2-α]pyridine and pyrazolo[1,5- α]pyridine derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列取代苯并咪唑、咪唑并[1,2-α]吡啶和吡唑并[1,5-α]吡啶衍生物及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。
• [EN] COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF SCHISTOSOMIASIS<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE LA SCHISTOSOMIASE
  申请人：SALVENSIS

  公开号：WO2018130853A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  The present invention relates to novel compounds and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof which have activity as inhibitors of Schistosoma growth. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates and to the use of such compounds as medicaments, in particular in the treatment or prevention of schistosomiasis, also known as bilharzia.

  本发明涉及具有抑制血吸虫生长活性的新化合物及其药用可接受的盐或溶剂化合物。该发明还涉及包含这些化合物、盐或溶剂化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作药物，特别是用于治疗或预防血吸虫病，也称为血吸虫病。
• [EN] 5-[5-(PIPERIDIN-4-YL)THIENO[3,2-C]PYRAZOL-2-YL]INDAZOLE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS MODULATORS FOR SPLICING NUCLEIC ACIDS AND FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-[5-(PIPERIDIN-4-YL)THIENO[3,2-C]PYRAZOL-2-YL] ET COMPOSÉS ASSOCIÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS POUR L'ÉPISSAGE DES ACIDES NUCÉIQUES ET POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：REMIX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022006543A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  The present disclosure features compounds e.g. of formula (I-a) and similar compounds e.g. of formulae (l-g), (l-i), (l-j), (III), (lll-a), (III- b) and (IV) disclosed herein and other related compounds, and pharmaceutical compositions thereof. The present disclosure further discloses said compounds and their compositions for use in methods of modulating nucleic acid splicing, as well as said compounds for use in methods of treating e.g.: • proliferative diseases, such as e.g. cancer, benign neoplasms or angiogenesis, • neurological diseases or disorders, such as e.g. Huntington's disease, • autoimmune diseases or disorders, immunodeficiency diseases or disorders, lysosomal storage disease or disorder, cardiovascular diseases or disorders, metabolic diseases or disorders, respiratory diseases or disorders, renal diseases or disorders, or infectious diseases. Exemplary compounds are e.g. 5-[5-(piperidin-4-y l)thieno[3,2- c]pyrazol-2-yl]indazole and 5-[2-(piperidin-4-yl)-[1,2,4]triazolo[3,2-b] [1,3]thiazol-5-yl]indazole derivatives and related compounds.

  本公开涉及化合物，例如式(I-a)的化合物以及类似的化合物，例如式(l-g)，(l-i)，(l-j)，(III)，(lll-a)，(III-b)和(IV)以及其他相关化合物及其药物组合物。本公开进一步揭示了所述化合物及其组合物用于调节核酸剪接的方法，以及所述化合物用于治疗的方法，例如： •增殖性疾病，例如癌症、良性肿瘤或血管生成， •神经疾病或障碍，例如亨廷顿病， •自身免疫疾病或障碍，免疫缺陷疾病或障碍，溶酶体贮积病或障碍，心血管疾病或障碍，代谢性疾病或障碍，呼吸系统疾病或障碍，肾脏疾病或障碍，或传染病。示例化合物包括例如5-[5-(哌啶-4-基)噻吩[3,2-c]吡唑-2-基]吲唑和5-[2-(哌啶-4-基)-[1,2,4]三唑噻吩[3,2-b][1,3]噻唑-5-基]吲唑衍生物及相关化合物。
• [EN] THIOPHENYL DERIVATIVES USEFUL FOR MODULATING NUCLEIC ACID SPLICING<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOPHÉNYLE UTILES POUR MODULER L'ÉPISSAGE D'ACIDE NUCLÉIQUE
  申请人：REMIX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021174174A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  The present disclosure features compounds and related compositions that, inter alia, modulate nucleic acid splicing, e.g., splicing of a pre-mRNA, as well as methods of use thereof. Formula (I-b).

  本公开涉及化合物和相关组合物，其中包括调节核酸剪接，例如预mRNA的剪接，以及使用方法。公式（I-b）。
• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-1YL-BENZAMIDE COMPOUNDS FOR TREATING SPINAL MUSCULAR ATROPHY<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-1YL-BENZAMIDE POUR LE TRAITEMENT DE L'AMYOTROPHIE SPINALE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015197503A1

  公开（公告）日：2015-12-30

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein A, Xl, X2, R1, R2, R3, R4and R5are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments for the treatment of spinal muscular atrophy.

  本发明提供了式（I）的化合物，其中A、Xl、X2、R1、R2、R3、R4和R5如本文所述，以及其药学上可接受的盐。此外，本发明涉及制备式（I）的化合物、包含它们的药物组合物及其作为治疗脊髓性肌萎缩症的药物的用途。