6-溴-5-甲基吡啶-2-胺 | 89466-17-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-5-甲基吡啶-2-胺
• 中文别名: 6-溴-5-甲基-2-吡啶胺
• 英文名称: 6-bromo-5-methylpyridin-2-amine
• CAS: 89466-17-1
• 化学式: C₆H₇BrN₂
• mdl: MFCD20704687
• 分子量: 187.039
• InChiKey: DDCMBKXJOGOCPM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  96-98 °C
• 沸点：
  287.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.593±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-5-甲基吡啶-2-胺 在 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-bromo-N-(6-(4,4-difluoropiperidin-1-yl)-5-methylpyridin-2-yl)-2-(6-azaspiro[2.5]octan-6- yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020132651A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020132651A5
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-甲基吡啶氮氧化物 在 吡啶 、 三氟乙酸酐 、 C.I.酸性橙108 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 以74 %的产率得到6-溴-5-甲基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  用于详细（手性）光学研究的轴向手性硼脒

  摘要：

  将硼原子纳入手性 π 共轭体系是解锁独特手性光学特性的有效策略。在此，报道了构型稳定的轴向手性硼脒的制备和表征，显示出紫外域的吸收、深蓝色荧光（ Φ高达94%）和约。 |10 -3 | g abs和g lum值。详细的光物理研究和量子化学计算清楚地阐明了发射态到三重激发态的失活途径，涉及最低单重激发态和上部三重态之间增加的自旋轨道耦合。

  DOI：

  10.1039/d4sc00870g

文献信息

• [EN] AMINE OR (THIO)AMIDE CONTAINING LXR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LXR À BASE D'AMINE OU DE (THIO) AMIDE
  申请人：PHENEX FXR GMBH

  公开号：WO2019016269A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  The present invention relates to derivatives of formula (I) which bind to the liver X receptor (LXRα and/or LXRβ) and act preferably as inverse agonists of LXR.

  本发明涉及公式（I）的衍生物，其结合到肝X受体（LXRα和/或LXRβ），并且作为LXR的拮抗剂。
• Facile synthesis and antioxidant activity of lignin-related imidazo[1,2-a]pyridine derivatives
  作者：Xiaohui Yang、Qianqian Shang、Caiying Bo、Lihong Hu、Yonghong Zhou

  DOI：10.24820/ark.5550190.p010.526

  日期：——

  group in imidazo[1,2-a]pyridine could increase the radical scavenging activity; On the contrary, the presence of electron-withdrawing might decrease the radical scavenging activity. In addition, cyclopentyl and cyclohexyl groups almost had the same influence on the antioxidant activity. Furthermore, the methoxy moiety had a significant impact on antioxidant capability, and hence syringyl imidazo[1,2-a]pyridines

  描述了一种方便的协议, 用于通过 2-氨基吡啶、异氰化物和从木质素获得的芳香醛之间的三组分反应制备木质素相关的咪唑并 [1,2-a] 吡啶衍生物, 收率极好。它们的体外抗氧化作用通过对 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 自由基的清除作用来评估。构效关系（SAR）研究表明，咪唑并[1,2-a]吡啶中引入给电子基团可提高自由基清除活性；相反，吸电子的存在可能会降低自由基清除活性。此外，环戊基和环己基对抗氧化活性的影响几乎相同。此外，甲氧基部分对抗氧化能力有显着影响，
• Discovery of spiro amide SHR902275: A potent, selective, and efficacious RAF inhibitor targeting RAS mutant cancers
  作者：Peng Zhao、Linghang Zhuang、Xiangzhu Wang、Song Huang、Heping Wu、Yu Zhou、Yuna Yan、Fan Zhang、Ru Shen、Jing Li、Suxing Liu、Rumin Zhang、Ping Dong、Yuchang Mao、Yuanmin Fan、Chunyong He、Jiakang Sun、Lei Zhang、Qiyue Hu、Hong Wan、Jun Feng、Chang Bai、Feng He、Weikang Tao

  DOI：10.1016/j.ejmech.2021.114040

  日期：2022.1

  first-generation RAF inhibitors that only targeted the bRAFV600E mutation prompted the need for a new generation of RAF inhibitors to target cancers bearing mutant RAS and wild type RAF activity by inhibition of paradoxical activation. Starting from the company's previously reported RAF inhibitor 1, extensive drug potency and drug-like properties optimizations led to the discovery of molecule 33 (SHR902275)

  RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路在调节多种细胞功能中起关键作用。对仅针对 bRAF V600E突变的第一代 RAF 抑制剂的获得性耐药促使需要新一代 RAF 抑制剂通过抑制反常激活来靶向具有突变 RAS 和野生型 RAF 活性的癌症。从公司先前报道的 RAF 抑制剂1开始，广泛的药物效力和药物样特性优化导致发现了分子33 ( SHR902275 )，其体外效力和溶解度大大提高。分子33表现出良好的 DMPK（药物代谢和药代动力学）特性、优异的渗透性和出色的小鼠/大鼠口服 PK。它在体内RAS 突变体 Calu6 异种移植小鼠模型中得到进一步评估，并证明了剂量依赖性疗效。为了在毒性研究中实现高暴露，还探索了前药48 。
• 2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途
  申请人：山东特珐曼药业有限公司

  公开号：CN108658851B

  公开（公告）日：2023-06-06

  本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式II表示的2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为抗囊性纤维化活性成分的重要中间体。通过通式II表示的化合物获得的通式IA或IB表示的化合物可以直接用于制备抗囊性纤维化药物。本发明提供的通式IA或IB表示的化合物的合成方法具有以下优点：安全、方法简便、收率高、适于工业化生产。
• [EN] KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ABM THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2022032071A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  Provided are cyclic iminopyridimdine compounds and their bicyclic derivatives, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds or compositions, such as methods of treating a proliferation disorder, such as a cancer or a tumor, or in some embodiments disease or disorders related to the dysregulation of kinase such as, but not limited to kinases such as MAPK, PDGFR, Src, PAKs, c-Kit, EphA2, EphB4, FGFR, Axl, and c-Met.

  提供了环状亚胺吡啶二烷化合物及其双环衍生物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物的方法，例如治疗增殖紊乱疾病的方法，如癌症或肿瘤，或在某些情况下与激酶失调相关的疾病或紊乱，例如但不限于 MAPK、PDGFR、Src、PAKs、c-Kit、EphA2、EphB4、FGFR、Axl 和 c-Met。