anisomycin | 27958-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: anisomycin
• 英文别名: 3,4-Pyrrolidinediol, 2-(p-methoxybenzyl)-, 3-acetate, (2S,3R,4R)-；[(2S,3R,4R)-4-hydroxy-2-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrrolidin-3-yl] acetate
• CAS: 27958-09-4
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.309
• InChiKey: YKJYKKNCCRKFSL-BFHYXJOUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  anisomycin 、 9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 以 水 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 生成 芴甲氧羰酰胺
  参考文献：
  名称：

  RIBOSOME STRUCTURE AND PROTEIN SYNTHESIS INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了生产核糖体和核糖体亚基高分辨率晶体的方法，以及由这些方法产生的晶体。该发明还提供了核糖体亚基的高分辨率结构，无论是单独还是与蛋白质合成抑制剂结合。该发明提供了用于识别与核糖体相关的配体的方法，以及设计具有特定核糖体结合性质的配体的方法，以及可能起作用为蛋白质合成抑制剂的配体。因此，本发明的方法和组合物可用于生产专门设计用于杀灭或抑制任何目标生物生长的配体。

  公开号：

  US20050036997A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,3R,4R)-3-Acetoxy-2-(4-methoxy-benzyl)-4-(2,2,2-trichloro-ethoxycarbonyloxy)-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester 在 palladium on activated charcoal 、 Zn-HOAc 、 氢气 、 锌 作用下， 生成 anisomycin
  参考文献：
  名称：

  Meyers, A. I.; Dupre, Brian, Heterocycles, 1987, vol. 25, p. 113 - 116

  摘要：

  DOI：

文献信息

• SILICON BASED DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USING SAME
  申请人：BlinkBio, Inc.

  公开号：US20170202970A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  Described herein are silicon based conjugates capable of delivering one or more payload moieties to a target cell or tissue. Contemplated conjugates may include a silicon-heteroatom core, one or more optional catalytic moieties, a targeting moiety that permits accumulation of the conjugate within a target cell or tissue, one or more payload moieties (e.g., a therapeutic agent or imaging agent), and two or more non-interfering moieties covalently bound to the silicon-heteroatom core.

  本文描述了基于硅的共轭物，能够将一个或多个有效载荷基团传递到靶细胞或组织。考虑到的共轭物可能包括一个硅-杂原子核心，一个或多个可选的催化基团，一个定位基团，允许共轭物在靶细胞或组织内积累，一个或多个有效载荷基团（例如，治疗剂或成像剂），以及与硅-杂原子核心共价结合的两个或更多个不干扰基团。
• MULTIFUNCTIONAL SMALL MOLECULES
  申请人：Baker, JR. James R.

  公开号：US20120259114A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention relates to dendrimer synthesis. Specifically, the present invention relates to triazine scaffolds capable of click chemistry for one-step synthesis of functionalized dendrimers, and methods of making and using the same.

  本发明涉及树枝状大分子的合成。具体而言，本发明涉及能够进行点击化学的 三嗪支架，用于一步法合成功能化树枝状大分子，以及制造和使用该支架的方法。
• [EN] TARGETED THERAPEUTICS<br/>[FR] THÉRAPEUTIQUE CIBLÉE
  申请人：SYNTA PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2015038649A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present invention provides pharmacological compounds including an effector moiety conjugated to a binding moiety that directs the effector moiety to a biological target of interest. Likewise, the present invention provides compositions, kits, and methods (e.g., therapeutic, diagnostic, and imaging) including the compounds. The compounds can be described as a protein interacting binding moiety-drug conjugate (SDC-TRAP) compounds, which include a protein interacting binding moiety and an effector moiety. For example, in certain embodiments directed to treating cancer, the SDC-TRAP can include an Hsp90 inhibitor conjugated to a cytotoxic agent as the effector moiety.

  本发明提供了包括与将效应子导向至感兴趣的生物靶点的结合基团共轭的药理化合物。同样，本发明提供了包括这些化合物的组合物、试剂盒和方法（例如治疗、诊断和成像）。这些化合物可以被描述为蛋白质相互作用结合基团-药物共轭（SDC-TRAP）化合物，其中包括蛋白质相互作用结合基团和效应子。例如，在针对治疗癌症的某些实施方式中，SDC-TRAP可以包括Hsp90抑制剂共轭到细胞毒性药剂作为效应子。
• Compounds for inhibition of ceramide-mediated signal transduction
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20020165202A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  Novel, heterocyclic compounds having at least one ring nitrogen, disclosed side chains and, in some embodiments, an oxygen ortho to the ring nitrogen inhibit inflammatory responses associated with TNF-&agr; and fibroblast proliferation in vivo and in vitro. The compounds of the invention neither appreciably inhibit the activity of cAMP phosphodiesterase nor the hydrolysis of phosphatidic acid, and are neither cytotoxic nor cytostatic. Preferred compounds of the invention are esters. Methods for the use of the novel compounds to inhibit ceramide-mediated intracellular responses in stimuli in vivo (particularly TN-&agr;) are also described. The methods are expected to be of use in reducing inflammatory responses (for example, after angioplasty), in limiting fibrosis (for example, of the liver in cirrhosis), in inhibiting cell senescence, cell apoptosis and UV induced cutaneous immune suppression. Compounds having enhanced water solubility are also described.

  新颖的、至少含有一个环状氮的杂环化合物，揭示了侧链，并在某些实施例中，对抗与TNF-α和成纤维细胞增殖有关的炎症反应，无论在体内还是体外。本发明的化合物既不显著抑制cAMP磷酸二酯酶的活性，也不抑制磷脂酸的水解，既不具有细胞毒性，也不具有细胞毒性。本发明的优选化合物是酯类。还描述了使用这些新颖化合物来抑制体内（特别是TN-α）刺激介导的神经酰胺内细胞反应的方法。这些方法预计可用于减少炎症反应（例如在血管成形术后）、限制纤维化（例如在肝硬化中的肝脏）、抑制细胞衰老、细胞凋亡和紫外诱导的皮肤免疫抑制。还描述了具有增强水溶性的化合物。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。