4-(5(R)-azidomethyl-2-oxo-oxazolidin-3-yl)-2-fluorobenzoic acid | 324789-22-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(5(R)-azidomethyl-2-oxo-oxazolidin-3-yl)-2-fluorobenzoic acid
• 英文别名: 4-(5-azidomethyl-2-oxo-oxazolidin-3-yl)-2-fluoro-benzoic acid；4-[(5R)-5-(azidomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]-2-fluorobenzoic acid
• CAS: 324789-22-2
• 化学式: C₁₁H₉FN₄O₄
• 分子量: 280.215
• InChiKey: IVPFWEFMGOMJGG-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  81.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5(R)-azidomethyl-2-oxo-oxazolidin-3-yl)-2-fluorobenzoic acid 在 劳森试剂 、 氯化亚砜 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 O-methyl {3-[3-fluoro-4-(4-imidazol-1-ylmethyl-thiazol-2-yl)-phenyl]-2-oxo-oxazolidin-5(S)-ylmethyl}-thiocarbamate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/143649

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-(R)-hydroxymethyl-3-[4'-tert-butoxycarbonyl-3'-fluorophenyl]oxazolidine-2-one 在 sodium azide 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 4-(5(R)-azidomethyl-2-oxo-oxazolidin-3-yl)-2-fluorobenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2008/143649

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] ARYL AND HETEROARYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSES ARYLE ET HETEROARYLE, COMPOSITIONS ET PROCEDES ASSOCIES
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2005014532A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. The compounds of Formula (I) may activate an erythropoietin receptor and thus, may be useful to induce red blood cell production. The compounds of Formula (I) and compositions including compounds of Formula (I) may be useful in a variety of applications including the management, treatment and/or control of diseases caused at least in part by deficient (or inefficient) EPO production relative to hemoglobin level.

  这项发明提供了如下所述的Formula (I)的芳基和杂环芳基化合物，以及它们的制备方法。还提供了使用Formula (I)化合物制备的药物组合物，以及制备这种组合物的方法。Formula (I)的化合物可能激活促红细胞生成素受体，因此可能有助于诱导红细胞的产生。包括Formula (I)化合物的化合物和组合物可能在各种应用中有用，包括管理、治疗和/或控制至少部分由于相对于血红蛋白水平缺乏（或效率低下）EPO产生而引起的疾病。
• Antimicrobial thiadiazinone derivatives and their application for treatment of bacterial infections
  申请人：——

  公开号：US20040014746A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  The present invention provides certain thiadiazinone derivatives of oxazolidinones of the following formula I: 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof that are antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

  本发明提供了以下式I的氧唑烷酮的噻二唑酮衍生物或其药学上可接受的盐，这些衍生物是抗菌剂，包含它们的药物组合物，它们的使用方法以及制备这些化合物的方法。
• [EN] ANTIMICROBIAL THIADIAZINONE DERIVATIVES USEFUL IN TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] DERIVES THIADIAZINONE ANTIMICROBIENS UTILES DANS LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTERIENNES
  申请人：UPJOHN CO

  公开号：WO2003066631A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  The present invention provides certain thiadiazinone derivatives of oxazolidinones of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof that are antibacterial agents. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing thiadiazinone derivatives of oxazolidinones, methods for their use, and methods for preparing these compounds. (Formula I).

  本发明提供了一些噻二唑烷酮衍生物，其为氧唑烷酮的化合物，以及其药学上可接受的盐，这些化合物是抗菌剂。本发明还揭示了包含噻二唑烷酮衍生物的氧唑烷酮药物组合物，以及使用这些化合物的方法和制备这些化合物的方法。（化学式I）
• Aryl substituted oxazolidinones with antibacterial activity
  申请人：Gravestock Barry Michael

  公开号：US20050043374A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  Compounds of the formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, or an in-vivo-hydrolysable ester thereof, wherein, for example, HET is an N-linked 5-membered, fully or partially unsaturated heterocyclic ring, or HET is an N-linked 6-membered di-hydro-heteroaryl ring; Q is, for example, Q1 or Q2: wherein R 2 and R 3 are independently hydrogen or fluoro; T is, for example, (TAa1) or (TAa2): wherein R 4h and R 5h are independently selected, for example, from hydrogen, halo, trifluoromethyl, cyano, nitro and (1-4C)alkoxy; are useful as antibacterial agents; and processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are described.

  化合物的公式（I），或其药学上可接受的盐，或其体内可水解的酯，其中，例如，HET是一个N-连接的5元、完全或部分不饱和的杂环环，或者HET是一个N-连接的6元双氢杂环芳基环；Q是，例如，Q1或Q2：其中R2和R3独立地是氢或氟；T是，例如，（TAa1）或（TAa2）：其中R4h和R5h独立地从氢、卤、三氟甲基、氰、硝基和（1-4C）烷氧基中选取，可用作抗菌剂；并描述了制造它们的过程和含有它们的制药组合物。
• NOVEL OXAZOLIDINONE COMPOUNDS AS ANTIINFECTIVE AGENTS
  申请人：Takhi Mohamed

  公开号：US20100298384A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to novel oxazolidinone compounds of formula (I) with antibacterial activity, their pharmaceutically acceptable salts, their stereoisomers, their prodrugs, pharmaceutical compositions comprising the same and to their use as therapeutic agents

  本发明涉及具有抗菌活性的新型噁唑烷酮化合物（I）及其药学上可接受的盐、立体异构体、前药、包含其的制药组合物以及将其用作治疗剂的用途。