azetidin-1-yl(4-fluorophenyl)methanone | 446313-52-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: azetidin-1-yl(4-fluorophenyl)methanone
• 英文别名: 1-(4-fluorobenzoyl)-azetidine；Azetidin-1-yl(4-fluorophenyl)methanone；azetidin-1-yl-(4-fluorophenyl)methanone
• CAS: 446313-52-6
• 化学式: C₁₀H₁₀FNO
• mdl: MFCD27950878
• 分子量: 179.194
• InChiKey: VZSOKKXBYCTKHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  azetidin-1-yl(4-fluorophenyl)methanone 、 苯基锂 以 四氢呋喃 、 二丁醚 为溶剂， 反应 0.25h， 以81%的产率得到4-氟二苯甲酮
  参考文献：
  名称：

  通过将有机金属化合物加到N-酰基氮杂环丁烷上合成化学选择性酮

  摘要：

  首次报道了通过将有机金属通过稳定的四面体中间体加到N-酰基氮杂啶中来合成酮的通用且高度化学选择性的方法。即使使用大量过量的亲核试剂，该转化的特征也在于其广泛的底物范围和对酮产物的精妙选择性。甚至更广泛的兴趣是使用N-酰基氮杂胞苷作为稳定的，容易获得的酰胺酰化试剂，其中反应性通过酰胺金字塔化和四元环的应变来控制，以提供合成上有价值的结构单元。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b00842
• 作为产物：
  描述：

  对氟苯甲酸 、 杂氮环丁烷 生成 azetidin-1-yl(4-fluorophenyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperidines as histamine h3 receptor ligands

  摘要：

  本发明涉及新型哌啶醚衍生物，其具有亲和力，适用于组织胺H3受体，以及其制备方法，含有它们的组合物以及它们在神经学和精神疾病治疗中的应用。

  公开号：

  US20060247227A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] PIPERIDINES SUBSTITUEES UTILISEES EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005014571A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to novel piperidine ether derivatives having affinity for the histamine H3 receptor, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有亲和力的新型哌啶醚衍生物，其对组胺H3受体具有亲和力，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。
• FUSED PHENYL AMIDO HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Bai Hao

  公开号：US20080280875A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl; Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , L 2 , n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及以下式(I)的化合物：或其药用可接受的盐或溶剂，其中：环A为(4-12)成员杂环基；环B是从以下组中选择的融合苯环之一：环A、环B、环C、R1、R1a、R2、R3、R4、L2、n、t、w和z如规范中所定义。本发明还涉及包括式(I)的化合物的药物组合物以及治疗通过调节葡萄糖激酶介导的疾病的方法，该方法包括向哺乳动物施用有效量的式(I)的化合物。
• Fused phenyl amido heterocyclic compounds
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US07842713B2

  公开（公告）日：2010-11-30

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl; Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R1, R1a, R2, R3, R4, L2, n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂，其中：环A是（4-12）成员的杂环；环B是选自以下组的融合苯环：环A，环B，环C，R1，R1a，R2，R3，R4，L2，n，t，w和z在规范中定义。本发明还涉及包括式（I）的化合物的制药组合物和治疗通过调节葡萄糖激酶介导的疾病的方法，该方法包括向哺乳动物施用式（I）的化合物的有效量。
• Fused Phenyl Amido Heterocyclic Compounds
  申请人：Bai Hao

  公开号：US20110039821A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl; Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , L 2 , n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及以下式子的化合物(I)或其药学上可接受的盐或溶剂： 其中，环A是(4-12)成员杂环基；环B是从以下组中选择的融合苯环：环A、环B、环C、R1、R1a、R2、R3、R4、L2、n、t、w和z在规范中定义。本发明还涉及包括式(I)化合物的药物组合物和通过调节葡萄糖激酶介导的疾病的治疗方法，该方法包括向哺乳动物施用式(I)化合物的有效量。
• Fused phenyl Amido heterocyclic compounds for the prevention and treatment of glucokinase-mediated diseases
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP2463283A1

  公开（公告）日：2012-06-13

  The present invention relates to a compound of formula (VIa): or a pharmaceutically acceptable s alt or solvate thereof, wherein Ring A is pyrazinyl and L1, R1, R1a, R4, L2, R2, R3, w and n are as defined herein. Such compounds are glucokinase agonists and useful in the treatment of diseases including diabetes and obesity.

  本发明涉及一种式 (VIa) 的化合物： 或其药学上可接受的 s alt 或溶液，其中环 A 是吡嗪基，L1、R1、R1a、R4、L2、R2、R3、w 和 n 如本文所定义。此类化合物是葡萄糖激酶激动剂，可用于治疗糖尿病和肥胖症等疾病。