4-(2'-hydroxyethyl)-5,6-dihydropyran | 65676-05-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃
• 英文名称: 4-(2'-hydroxyethyl)-5,6-dihydropyran
• 英文别名: 2-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)ethanol；2-(3,6-Dihydro-2H-pyran-4-yl)ethan-1-ol
• CAS: 65676-05-3
• 化学式: C₇H₁₂O₂
• 分子量: 128.171
• InChiKey: UWKOCPDDTXCKJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2'-hydroxyethyl)-5,6-dihydropyran 在 三丁基膦 、 [Rh(1,5-cyclooctadiene)₂]NTf₂ 、 (S)-(+)-5,5'-双[二(3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯基)膦]-4,4'-二-1,3-苯并二氧戊环 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 49.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  吗啡族生物碱(−)-蒂巴酮A的解构不对称全合成

  摘要：

  在此，我们描述了首次不对称合成 (−)-蒂巴因酮 A 的解构策略的开发，利用对映选择性 C−C 键激活和 C−O 键裂解反应。铑催化的空间位阻三取代烯烃和苯并环丁烯酮之间的不对称“剪切和缝合”转化允许有效构建稠合的A/B/C环和天然产物的四元中心。新优化的条件显示出广泛的底物范围和出色的对映选择性（高达 99.5:0.5 er）。利用硼介导的醚键断裂，我们通过两条互补路线完成了吗啡生物碱(−)-蒂巴因酮A的合成。

  DOI：

  10.1002/anie.202103553
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 5,6-dihydro-2H-pyran-4-acetate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以94%的产率得到4-(2'-hydroxyethyl)-5,6-dihydropyran
  参考文献：
  名称：

  吗啡族生物碱(−)-蒂巴酮A的解构不对称全合成

  摘要：

  在此，我们描述了首次不对称合成 (−)-蒂巴因酮 A 的解构策略的开发，利用对映选择性 C−C 键激活和 C−O 键裂解反应。铑催化的空间位阻三取代烯烃和苯并环丁烯酮之间的不对称“剪切和缝合”转化允许有效构建稠合的A/B/C环和天然产物的四元中心。新优化的条件显示出广泛的底物范围和出色的对映选择性（高达 99.5:0.5 er）。利用硼介导的醚键断裂，我们通过两条互补路线完成了吗啡生物碱(−)-蒂巴因酮A的合成。

  DOI：

  10.1002/anie.202103553

文献信息

• IMIDAZOPYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：Ohtsuka Masami

  公开号：US20110082138A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  A compound represented by formula (I) having mTOR inhibitory activity or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  具有mTOR抑制活性的公式(I)表示的化合物或其药理可接受的盐。
• IMIDAZOPYRIDIN-2-ON DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2308877A1

  公开（公告）日：2011-04-13

  There is provided a compound represented by the following formula (I) having mTOR inhibitory activity or a pharmacologically acceptable salt thereof. [In the formula (I), A is a 8- to 10-membered partially saturated or aromatic fused bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having 1 to 3 nitrogen atoms, R1 is a hydroxy group, a halogen atom, a cyano group or the like, n is any integer of 0 to 3, B is a 3- to 7-membered monocyclic saturated or partially saturated cyclic hydrocarbon group and may contain 1 or 2 oxygen atoms, sulfur atoms, nitrogen atoms or the like as ring constituents, R2 is a substituent present on a carbon atom or nitrogen atom forming B, m is any integer of 0 to 3, Q is a bond or a C1-4 alkylene group, R3 and R4 are the same or different and are each a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-4 alkyl group or the like, and R5 and R6 are the same or different and are each a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-4 alkyl group or the like.]

  本发明提供了由下式（I）代表的具有 mTOR 抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[在式 (I) 中，A 是具有 1 至 3 个氮原子的 8 至 10 元部分饱和或芳香族融合双环含氮杂环基团，R1 是羟基、卤素原子、氰基或类似基团，n 是 0 至 3 的任意整数，B 是 3 至 7 元单环饱和或部分饱和环烃基团，可含有 1 或 2 个氧原子、硫原子、氮原子或类似基团作为环成分，R2 是取代基、R2 是存在于构成 B 的碳原子或氮原子上的取代基，m 是 0 至 3 的任意整数，Q 是键或 C1-4 亚烷基，R3 和 R4 相同或不同且各自是氢原子、卤素原子、C1-4 烷基或类似基团，R5 和 R6 相同或不同且各自是氢原子、卤素原子、C1-4 烷基或类似基团。]
• The chemistry of di- and tetrahydropyrans. Communication 4. Reaction of 4-Methylenetetrahydropyran with formaldehyde and acetaldehyde
  作者：U. G. Ibatullin、R. F. Talipov、�. A. Al'mukhametov、M. G. Safarov、G. A. Tolstikov

  DOI：10.1007/bf00952852

  日期：1986.1
• IBATULLIN, U. G.;TALIPOV, R. F.;ALMUXAMETOV, EH. A.;SAFAROV, M. G.;TOLSTI+, IZV. AN CCCP. CEP. XIM., 1986, N 1, 101-106
  作者：IBATULLIN, U. G.、TALIPOV, R. F.、ALMUXAMETOV, EH. A.、SAFAROV, M. G.、TOLSTI+

  DOI：——

  日期：——
• CHILOT, J. J.;DOUTHEAU, A.;GORE, J.;SAROLI, A., TETRAHEDRON LETT., 1986, 27, N 7, 849-852
  作者：CHILOT, J. J.、DOUTHEAU, A.、GORE, J.、SAROLI, A.

  DOI：——

  日期：——