6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶 | 1138444-15-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶
• 中文别名: 6-碘-3-甲基-3H-咪唑[4,5-b]吡啶
• 英文名称: 6-iodo-3-methylimidazo[4,5-b]pyridine
• 英文别名: 6-iodo-3-methyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
• CAS: 1138444-15-1
• 化学式: C₇H₆IN₃
• 分子量: 259.049
• InChiKey: ZPYNEWBMMLGARD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.07±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 1-[(3S,5R)-5-(methoxymethyl)-1-(prop-2-enoyl)pyrrolidin-3-yl]-5-(methylamino)-3-(2-[3-methylimidazo[4,5-b]pyridin-6-yl]ethynyl)pyrazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES
  [FR] INHIBITEURS DES KINASES RÉCEPTRICES DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  提供了一种杂芳基的成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂，包括所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2021247969A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-碘-3-硝基吡啶 在 铁粉 、 氯化铵 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES
  [FR] INHIBITEURS DES KINASES RÉCEPTRICES DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  提供了一种杂芳基的成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂，包括所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2021247969A1

文献信息

• HISTAMINE H3 INVERSE AGONISTS AND ANTAGONISTS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Chytil Milan

  公开号：US20100204214A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

  本文提供了融合咪唑基化合物，其合成方法以及使用方法。本文提供的化合物对于治疗、预防和/或管理各种疾病，如神经系统疾病和代谢性疾病，具有用处。本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性，并调节各种神经递质的释放，如组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺（例如在突触处）。本文还提供了含有这些化合物的药物配方及其使用方法。
• [EN] HISTAMINE H3 INVERSE AGONISTS AND ANTAGONISTS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] AGONISTES INVERSES ET ANTAGONISTES DE L'HISTAMINE H3 ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2010144571A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Provided herein are spiro-cyclic compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, including, e.g., neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as, e.g., histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical compositions containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

  本文提供了螺环化合物、合成方法以及使用方法。本文提供的化合物可用于治疗、预防和/或管理各种疾病，包括神经系统疾病和代谢性疾病等。本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性，并调节各种神经递质的释放，例如组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺（例如在突触处）。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• Photoredox-Mediated, Nickel-Catalyzed Trifluoromethylthiolation of Aryl and Heteroaryl Iodides
  作者：Christopher S. Gravatt、Jeffrey W. Johannes、Eric R. King、Avipsa Ghosh

  DOI：10.1021/acs.joc.2c00631

  日期：2022.7.15

  While trifluoromethylthiolation of aryl halides has been extensively explored, the current methods require complex and/or air-sensitive catalysts. Reported here is a method employing a bench-stable Ni(II) salt and an iridium photocatalyst that can mediate the trifluoromethylthiolation of a wide range of electronically diverse aryl and heteroaryl iodides, likely via a Ni(I)/Ni(III) catalytic cycle.

  虽然已经广泛探索了芳基卤化物的三氟甲基硫醇化，但目前的方法需要复杂的和/或空气敏感的催化剂。本文报道了一种使用台式 Ni(II) 盐和铱光催化剂的方法，该方法可以介导各种电子多样化芳基和杂芳基碘化物的三氟甲基硫醇化，可能通过 Ni(I)/Ni(III) 催化循环. 该反应具有广泛的官能团耐受性和在药物化学中的应用潜力，如获得（外消旋）-莫奈太尔的后期功能化方法所证明的那样。
• Inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases
  申请人：Kinnate Biopharma Inc.

  公开号：US11345681B1

  公开（公告）日：2022-05-31

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  本文提供了成纤维细胞生长因子受体激酶杂芳基抑制剂、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗疾病的方法。
• US8063032B2
  申请人：——

  公开号：US8063032B2

  公开（公告）日：2011-11-22