3-(3-fluorophenyl)-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl chloride | 1000850-77-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 3-(3-fluorophenyl)-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl chloride
• 英文别名: 3-(3-Fluorophenyl)-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl chloride
• CAS: 1000850-77-0
• 化学式: C₁₀H₈ClFN₂O₂
• 分子量: 242.637
• InChiKey: VCWPGGCTSWFHSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3-fluorophenyl)-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl chloride 、 4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]-3-fluoroaniline 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DCM 为溶剂， 以72%的产率得到N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-3-(3-fluorophenyl)-2-oxoimidazolidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of protein tyrosine kinase activity

  摘要：

  这项发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。具体而言，该发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。更具体地，该发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物、组合物和方法。该发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病况的组合物和方法。

  公开号：

  US20080004273A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-fluorophenyl)imidazolidin-2-one 、 三光气 在 氮气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-(3-fluorophenyl)-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of protein tyrosine kinase activity

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号和HGF受体信号。更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的化合物、组合物和方法。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病状的组合物和方法。

  公开号：

  US20080004273A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ TYROSINE KINASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2008035209A2

  公开（公告）日：2008-03-27

  (EN) The invention relates to quinoline and qumazoline derivatives that inhibit protein tyrosine kinase activity In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions(FR) L'invention concerne des composé inhibant l'activité tyrosine kinase. Plus particulièrement, l'invention concerne des composés inhibant l'activité tyrosine kinase de récepteurs de facteurs de croissance, ce qui provoque l'inhibition de la signalisation de récepteurs, et notamment l'inhibition de la signalisation des récepteurs de VEGF et de la signalisation des récepteurs de HGF. Plus particulièrement, l'invention concerne des composés, des compositions et des méthodes destinés à inhiber la signalisation des récepteurs de VEGF et la signalisation des récepteurs de HGF. L'invention se rapporte en outre à des compositions et des méthodes de traitement de maladies et de pathologies caractérisées par une prolifération cellulaire.
• Inhibitors of protein tyrosine kinase activity
  申请人：Raeppel Stephane

  公开号：US20080004273A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  这项发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。具体而言，该发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。更具体地，该发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物、组合物和方法。该发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病况的组合物和方法。
• N-(4-(6,7-Disubstituted-quinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-2-oxo-3-phenylimidazolidine-1-carboxamides: A novel series of dual c-Met/VEGFR2 receptor tyrosine kinase inhibitors
  作者：Michael Mannion、Stéphane Raeppel、Stephen Claridge、Nancy Zhou、Oscar Saavedra、Ljubomir Isakovic、Lijie Zhan、Frédéric Gaudette、Franck Raeppel、Robert Déziel、Normand Beaulieu、Hannah Nguyen、Ian Chute、Carole Beaulieu、Isabelle Dupont、Marie-France Robert、Sylvain Lefebvre、Marja Dubay、Jubrail Rahil、James Wang、Hélène Ste-Croix、A. Robert Macleod、Jeffrey M. Besterman、Arkadii Vaisburg

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.10.040

  日期：2009.12

  A series of N-(4-(6,7-disubstituted-quinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-2-oxo-3-phenylimidazolidine-1-carboxamides targeting c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases was designed and synthesized. The compounds were potent against these two enzymes with IC50 values in the low nanomolar range in vitro, possessed favorable pharmacokinetic profiles and showed high efficacy in vivo in several human tumor xenograft models in mice. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.