4-(6-chloropyridin-3-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-amine | 1887059-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(6-chloropyridin-3-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-amine
• 英文别名: 4-(6-Chloro-3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-amine；4-(6-chloropyridin-3-yl)oxan-4-amine
• CAS: 1887059-82-6
• 化学式: C₁₀H₁₃ClN₂O
• 分子量: 212.679
• InChiKey: JYKXSBSZTPVGIO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 4-(6-chloropyridin-3-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-amine 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.5h， 以79.15%的产率得到4-(6-chloropyridin-3-yl)-N,N-dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-amine
  参考文献：
  名称：

  HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20210078996A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(6-氯吡啶-3-基)乙酸甲酯 在 盐酸 、 叠氮磷酸二苯酯 、 水 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-(6-chloropyridin-3-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-amine
  参考文献：
  名称：

  1-杂芳基/芳基环烷基胺的通用且经济有效的合成方法及其广泛应用

  摘要：

  已经开发了一种通用且成本有效的途径，以容易的产率从易得的杂芳基乙酸酯合成1-杂芳基取代的环烷基胺。该合成具有LHMDS促进环化和一锅水解/柯式重排的特点。该途径可以容易地以克为单位进行，并且还可以用于制备1-芳基取代的环烷基/环杂烷基胺。1-杂芳基/芳基取代的环烷基/环杂烷基胺是通用的构建基块，它们在有机和药物化学中的应用已在吗啉和N-甲基哌嗪类似物以及已知的Rho激酶抑制剂化合物9的合成中得到证明。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2016.02.060

文献信息

• [EN] BIARYLAMIDE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS BIARYLAMIDE DE PRODUCTION DE LEUKOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012082817A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R1a, R1b, R2, R3, R4a and R4b are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A、B、C、R1a、R1b、R2、R3、R4a和R4b如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• [EN] OXADIAZOLE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS OXADIAZOLE DE PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012040139A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention relates to compounds of formula (I) and (IA) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1- R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式(I)和(IA)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1-R5如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1H-pyrrol[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11078201B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11021481B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-ones as hpk1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11028085B2

  公开（公告）日：2021-06-08

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。