9-N-hydroxy-L-tryptophan

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 9-N-hydroxy-L-tryptophan
• 英文别名: (2S)-2-azaniumyl-3-(1-hydroxyindol-3-yl)propanoate
• 化学式: C11H12N2O3
• 分子量: 220.22
• InChiKey: XQIRHEWBKIRPOB-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• 5-acétyloxy-L-tryptophane et ses sels d'addition, procédé de préparation et utilisation en thérapeutique
  申请人：Laboratoires Merck-Clévenot

  公开号：EP0058111A1

  公开（公告）日：1982-08-18

  La présente invention concerne en tant que produits industriels nouveaux le 5-acétyloxy-L-tryptophane et ses sels d'addition. Elle concerne également le procédé de préparation de 5-acétyloxy-L-tryptophane et de ses sels par O-acétylation du 5-hydroxy-L-tryptophane. Les produits selon l'invention sont utiles en thérapeutique et notamment en neuropsychiatrie.

  本发明涉及作为新工业产品的 5-乙酰氧基-L-色氨酸及其加成盐，以及通过对 5-羟基-L-色氨酸进行 O-乙酰化制备 5-乙酰氧基-L-色氨酸及其盐的工艺。 根据本发明制备的产品可用于治疗，特别是神经精神科。
• Compstatin and analogs thereof for eye disorders
  申请人：Potentia Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2662089A2

  公开（公告）日：2013-11-13

  The present invention features the use of compstatin and complement inhibiting analogs thereof for treating and/or preventing age related macular degeneration and other conditions involving macular degeneration, choroidal neovascularization, and/or retinal neovascularization. The invention also provides compositions comprising compstatin or a complement inhibiting analog thereof and a second therapeutic agent. The invention also provides compositions comprising compstatin or a complement inhibiting analog thereof and a gel-forming material, e.g., soluble collagen, and methods of administering the compositions.

  本发明的特点是将 compstatin 及其补体抑制类似物用于治疗和/或预防年龄相关性黄斑变性和其他涉及黄斑变性、脉络膜新生血管和/或视网膜新生血管的病症。本发明还提供了包含康司他丁或其补体抑制类似物和第二种治疗剂的组合物。本发明还提供了包含康司他丁或其补体抑制类似物和凝胶形成材料（如可溶性胶原蛋白）的组合物，以及施用该组合物的方法。
• COMPSTATIN ANALOGUES FOR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY CONDITIONS OF THE RESPIRATORY SYSTEM
  申请人：Apellis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2979729A2

  公开（公告）日：2016-02-03

  The present invention features the local administration of complement inhibitors for treatment of complement-mediated disorders. In certain embodiments the invention features inhibiting activation of one or more locally produced complement proteins. The invention provides sustained release formulations and devices comprising a complement inhibitor and methods of use thereof.

  本发明的特点是局部施用补体抑制剂以治疗补体介导的疾病。在某些实施方案中，本发明的特点是抑制一种或多种局部产生的补体蛋白的活化。本发明提供了包含补体抑制剂的缓释制剂和装置及其使用方法。
• LONG-ACTING COMPSTATIN ANALOGS AND USES THEREOF
  申请人：Apellis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP4105224A1

  公开（公告）日：2022-12-21

  In some aspects, the present invention provides cell-reactive compstatin analogs and compositions comprising cell-reactive compstatin analogs. In some aspects, the invention further provides methods of using cell-reactive compstatin analogs, e.g., to inhibit complement-mediated damage to a cell, tissue, or organ. In some aspects, the invention provides long-acting compstatin analogs and compositions comprising long-acting compstatin analogs. In some aspects, the invention further provides methods of using long-acting compstatin analogs, e.g., to inhibit complement-mediated damage to a cell, tissue, or organ. In some aspects, the invention provides targeted compstatin analogs and compositions, comprising targeted compstatin analogs. In some aspects, the invention further provides methods of using targeted compstatin analogs, e.g., to inhibit complement-mediated damage to a cell, tissue, or organ.

  在某些方面，本发明提供了细胞反应性复合素类似物和包含细胞反应性复合素类似物的组合物。在某些方面，本发明进一步提供了使用细胞反应性复合司他丁类似物的方法，例如，抑制补体介导的对细胞、组织或器官的损伤。在某些方面，本发明提供了长效的复合素类似物和包含长效复合素类似物的组合物。在某些方面，本发明进一步提供了使用长效抑肽素类似物的方法，例如，抑制补体介导的对细胞、组织或器官的损伤。在某些方面，本发明提供了靶向的复合素类似物和包含靶向复合素类似物的组合物。在某些方面，本发明进一步提供了使用靶向络合素类似物的方法，例如，抑制补体介导的对细胞、组织或器官的损伤。
• Cell-reactive, long-acting, or targeted compstatin analogs and related compositions and methods
  申请人：APELLIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10035822B2

  公开（公告）日：2018-07-31

  Long-acting compstatin analogs comprising a clearance-reducing moiety attached to two compstatin analog moieties, each compstatin analog moiety comprising a cyclic peptide extended by a lysine residue or a sequence comprising a lysine residue at the N-terminus, C-terminus, or both, wherein the lysine residue is separated from the cyclic portion of the peptide by a rigid or flexible spacer comprising an oligo(ethylene glycol) moiety, the clearance reducing moiety comprises a linear polymer, wherein each end of the linear polymer is linked to one of the compstatin analog moieties by way of a carbamate, wherein (i) the spacer comprises —(CH2)m— and —(O—CH2-CH2—)n joined covalently, wherein m is between 1 and 10 and n is between 1 and 10; and/or (ii) the spacer comprises 8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid (AEEAc) or 11-amino-3,6,9-trioxaundecanoic acid.

  长效氯司他丁类似物，包括一个连接到两个氯司他丁类似物分子上的清除率降低分子，每个氯司他丁类似物分子包括一个由赖氨酸残基延伸的环状肽，或一个在N-末端、C-末端或两者处均包括赖氨酸残基的序列，其中赖氨酸残基通过一个由低聚（乙二醇）分子组成的刚性或柔性间隔物与肽的环状部分隔开、清除还原基团包括线性聚合物，其中线性聚合物的每一端通过氨基甲酸酯与其中一个康司他丁类似物基团相连，其中(i)间隔物包括共价连接的-(CH2)m-和-(O-CH2-CH2-)n，其中m在1和10之间，n在1和10之间；和/或 (ii) 中间体包括 8-氨基-3,6-二氧杂辛酸（AEEAc）或 11-氨基-3,6,9-三氧杂十一烷酸。