(R)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-phenoxypropanoic acid | 1620620-30-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-phenoxypropanoic acid
• 英文别名: (2R)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-phenoxypropanoic acid
• CAS: 1620620-30-5
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₅
• 分子量: 281.309
• InChiKey: GLJIBFIPECEVPM-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4R)-3-(tert-butyloxycarbonyl)-2,2-dioxo-1,2,3-oxathiazolidine-4-carboxylic acid 、 苯酚 在 sodium hydride 、 sodium hydrogen sulfate 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 、 水 为溶剂， 反应 4.17h， 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Efficient asymmetric synthesis of N-protected-β-aryloxyamino acids via regioselective ring opening of serine sulfamidate carboxylic acid

  摘要：

  发展了一种首个区域选择性的丝氨酸衍生环状硫酰胺在强亲核试剂（如ArONa）作用下开环的方法，其中通过羧酸根阴离子的电子效应反转克服了强亲核试剂对丝氨酸硫酰胺酯的β-消除反应。该方法提供了便捷和直接获取多种N-Boc和N-PMB保护的β-芳氧-α-氨基酸，且具有完全的对映体纯度保留，产率中等到高。

  DOI：

  10.1039/c4ob01047g

文献信息

• [EN] SERINE DERIVATIVES AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SÉRINE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA GHRÉLINE
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2016021191A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, for example as modulators of the growth hormone secretagogue receptor (also referred to as the ghrelin receptor or GHSRla receptor) and/or for the treatment and/or prophylaxis of a disorder mediated by the ghrelin receptor.

  本发明涉及式(I)的新型化合物或其药学上可接受的盐或溶剂，其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们在治疗中的使用，例如作为生长激素分泌素受体的调节剂（也称为胃泌素受体或GHSRla受体）和/或治疗和/或预防由胃泌素受体介导的疾病。
• Tricyclic compounds protein kinase inhibitors for enhancing the efficacy of anti-neoplastic agents and radiation therapy
  申请人：Benedict Suzanne

  公开号：US20060004052A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  Protein kinase, such as CHK-1, inhibiting tricyclic compounds of the following formula (wherein R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification) pharmaceutical compositions containing effective amounts of said compounds or their salts are useful as a single agent or in combination with an anti-neoplastic agent or therapeutic radiation having an anti-neoplastic effect for treating diseases or conditions such as cancers.

  蛋白激酶（例如CHK-1）抑制下列式子中三环化合物（其中R2，R3和R4如规范中定义）的药物组合物（或其盐）在单独使用或与具有抗肿瘤作用的抗肿瘤剂或治疗性放射线组合使用时，可用于治疗癌症等疾病或病况。
• TRICYCLIC COMPOUNDS PROTEIN KINASE INHIBITORS FOR ENHANCING THE EFFICACY OF ANTI-NEOPLASTIC AGENTS AND RADIATION THERAPY
  申请人：Benedict Suzanne

  公开号：US20070135415A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  Protein kinase, such as CHK-1, inhibiting tricyclic compounds of the following formula (wherein R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification) pharmaceutical compositions containing effective amounts of said compounds or their salts are useful as a single agent or in combination with an anti-neoplastic agent or therapeutic radiation having an anti-neoplastic effect for treating diseases or conditions such as cancers. The current invention relates to the making and using of such compounds.

  蛋白激酶，例如CHK-1，抑制以下式子中三环化合物（其中R2，R3和R4如规范所定义）的制剂（或其盐）的有效量的制药组合物，可用作单一剂量或与抗肿瘤剂或具有抗肿瘤作用的治疗性放射线组合使用，用于治疗癌症等疾病或病情。本发明涉及制备和使用这种化合物。
• SERINE DERIVATIVES AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS
  申请人：RaQualia Pharma Inc

  公开号：EP3131916A1

  公开（公告）日：2017-02-22
• US6967198B2
  申请人：——

  公开号：US6967198B2

  公开（公告）日：2005-11-22