1,6-dimethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazoline | 127117-57-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1,6-dimethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazoline
• 英文别名: 1,6-dimethyl-1H-quinazoline-2,4-dione；1,6-Dimethylquinazoline-2,4(1H,3H)-dione；1,6-dimethylquinazoline-2,4-dione
• CAS: 127117-57-1
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₂
• 分子量: 190.202
• InChiKey: YPXSLDANURPVDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基苯甲酸 在 吡啶 、 氯化亚砜 、 氢溴酸 、 2,4-滴二甲胺盐 、 sodium hydride 、 苯酚 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 、 二乙二醇二甲醚 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 49.34h， 生成 1,6-dimethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  3-甲基-10-炔丙基-5,8-二叠氮基水杨酸的合成及生物学性质

  摘要：

  描述了N 3-甲基-10-炔丙基-5,8-二氮杂af酸（1b）的合成。用盐酸氯甲am将甲基-5-甲基邻氨基苯甲酸甲酯闭环可得到高产率的纯2-氨基-4-羟基-6-甲基喹唑啉，用碘代甲烷/氢氧化钠处理可得到相应的3-甲基喹唑啉（6），将其转化为其2-新戊酰氨基衍生物。由于在去除新戊酰基上遇到困难，因此没有进一步追求该合成方法，接下来涉及6-甲基的官能化。将5-甲基邻氨基苯甲酸甲酯用对甲苯磺酰氯处理，然后将产物N-甲基化。用溴化氢/苯酚裂解甲苯磺酰基，并用氯甲with盐酸盐将所得的甲胺闭环，得到2-氨基-1,4-二氢-1,6-二甲基-4-氧代喹唑啉（11）。当试图除去新戊酰基并进一步精制该杂环以试图获得N 1-甲基-10-炔丙基-5,8-二叠氮叶酸时，11的2-新戊酰氨基衍生物易于水解脱氨基，也没有尝试过。二吨丁基ñ -因此，制备（4-炔丙基氨基）苯甲酰基）-L-谷氨酸二乙酯和与2-氨基-6-溴

  DOI：

  10.1002/jhet.5570260548

文献信息

• 2,3-Dihydro-6-Nitroimidazo (2,1-b) Oxazole Compounds for the Treatment of Tuberculosis
  申请人：Tsubouchi Hidetsugu

  公开号：US20080119478A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  The present invention provides a 2,3-dihydro-6-nitroimidazo[2,1-b]oxazole compound represented by the following general formula: (1) in the above formula (1), R1 represents a hydrogen atom or C1-C6 alkyl group, n represents an integer of 0 to 6, R1 and —(CH2) n R2 may form a spiro ring represented by the formula (30) below, together with the adjacent carbon atom (in the formula below, RRR represents a piperidyl group which may have substituents on the piperidine ring), (30) and R2 represents a benzothiazolyloxy group, quinolyloxy group, pyridyloxy group or the like. The present compound has an excellent bactericidal action against Mycobacterium tuberculosis , multi-drug-resistant Mycobacterium tuberculosis , and atypical acid-fast bacteria.

  本发明提供了一种由下述通式（1）表示的2,3-二氢-6-硝基咪唑[2,1-b]噁唑化合物： 在上述式（1）中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0到6的整数，R1和—(CH2)nR2可以与相邻的碳原子形成如下式（30）所示的螺环，其中，在下式中，RRR代表可能在哌啶环上具有取代基的哌啶基： （30）且R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基或类似基团。该化合物对结核分枝杆菌、多重耐药结核分枝杆菌和非典型酸杆菌具有优异的杀菌作用。
• OLIGONUCLEOTIDES FOR TREATING EXPANDED REPEAT DISEASES
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3858847A1

  公开（公告）日：2021-08-04

  The invention provides for a method for selectively reducing the expression of a mutant mRNA and/or protein having an expanded nucleotide repeat relative to a wild-type mRNA, comprising contacting a cell with an antisense oligonucleotide of sufficient length and complementarity to the expanded nucleotide repeat. More particularly it relates to selectively reducing the expression of mutant Huntington protein associated with Huntington's disease. The antisense oligonucleotide comprising either a nucleotide or a repeated three nucleotide sequence as defined in the claims.

  本发明提供了一种选择性减少突变体 mRNA 和/或蛋白质表达的方法，这种突变体 mRNA 和/或蛋白质具有相对于野生型 mRNA 的扩增核苷酸重复序列，该方法包括使细胞与具有足够长度且与扩增核苷酸重复序列互补的反义寡核苷酸接触。更具体地说，它涉及选择性地减少与亨廷顿氏病有关的突变亨廷顿蛋白的表达。反义寡核苷酸包括权利要求中定义的核苷酸或重复的三个核苷酸序列。
• YPAKOB, B. A.;YUN, L. M.;ABDULLAEV, N. D.;SHAXIDOYATOV, X. M., DOKL. AN UZSSR,(1989) N, S. 37-39
  作者：YPAKOB, B. A.、YUN, L. M.、ABDULLAEV, N. D.、SHAXIDOYATOV, X. M.

  DOI：——

  日期：——
• JONES, TERENCE R.;BETTERIDGE, RICHARD F.;NEWELL, DAVID R.;JACKMAN, ANN L., J. HETEROCYCL. CHEM., 26,(1989) N, C. 1501-1507
  作者：JONES, TERENCE R.、BETTERIDGE, RICHARD F.、NEWELL, DAVID R.、JACKMAN, ANN L.

  DOI：——

  日期：——
• HAGEMANN H., ANGEW. CHEM., 1977, 89, NO 11, 789-796
  作者：HAGEMANN H.

  DOI：——

  日期：——