4-(2-methoxy-5-nitrophenyl)morpholine | 496934-57-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-(2-methoxy-5-nitrophenyl)morpholine
• CAS: 496934-57-7
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₄
• 分子量: 238.243
• InChiKey: VJJMMWWNJQLQDM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-methoxy-5-nitrophenyl)morpholine 以 乙醇 为溶剂， 反应 14.0h， 以affording 240 mg 4-methoxy-3-morpholin-4-yl-phenylamine (x) which的产率得到4-methoxy-3-morpholinoaniline
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of GSK-3 and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，这些化合物可用作GSK-3抑制剂。本发明还涉及使用公式I的化合物或包含公式I的制药组合物来抑制GSK-3活性的方法。本发明进一步提供了利用这些化合物和制药组合物治疗和预防各种疾病的方法，例如糖尿病和阿尔茨海默病。本发明还涉及使用公式I的化合物或包含公式I的制药组合物来抑制Aurora-2活性和治疗或预防Aurora-2介导的疾病的方法。本发明还涉及使用公式I的化合物或包含公式I的制药组合物来抑制细胞周期蛋白依赖性激酶-2活性和治疗或预防细胞周期蛋白依赖性激酶-2介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20050222237A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2-溴-4-硝基苯甲醚 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 以84.8%的产率得到4-(2-methoxy-5-nitrophenyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  신규 파조파닙 유도체 및 이를 함유하는 약학조성물

  摘要：

  本发明涉及一种具有血管新生抑制活性和上皮细胞生长因子抑制活性的新型帕约帕尼诱导体或其盐，以及包含其作为有效成分的药学组合物，所述帕约帕尼诱导体与帕约帕尼不同，同时具有抑制血管新生活性和上皮细胞生长因子的活性，可通过多种靶点更有效地治疗和预防EGFR相关癌症，如肺癌、结肠癌或乳腺癌，特别是对于厄洛替尼或塔塞瑞不能发挥作用的非小细胞肺癌，可以有效地进行治疗和预防。

  公开号：

  KR20160147170A

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINES AS ALK AND JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOTRIAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK ET DE JAK2
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2010071885A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention provides a compound of formula (I) or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula (I) has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其盐形式，其中Q1、Q2、Q3和Q4如本文所定义。式（I）的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，并可用于治疗增殖性疾病。
• 신규 파조파닙 유도체 및 이를 함유하는 약학조성물
  申请人：CHUNG ANG University industry Academic Cooperation Foundation 중앙대학교 산학협력단(220040385305) BRN ▼108-82-05979

  公开号：KR20160147170A

  公开（公告）日：2016-12-22

  본 발명은 혈관신생 억제 활성 및 상피세포성장인자 억제 활성을 동시에 갖는 신규 파조파닙 유도체 또는 그의 염과, 이를 유효성분으로 함유하는 약학조성물에 관한 것으로서, 상기 파조파닙 유도체는 파조파닙과 달리 혈관신생 억제 활성 외 상피세포성장인자를 억제하는 활성을 동시에 갖고 있어 다표적 타겟을 통해 보다 효과적으로 폐암, 결장암 또는 유방암과 같은 EGFR 관련 암질환을 치료하고 예방할 수 있으며 특히 이레사나 타세바가 효과를 발휘하지 못하는 비소세포성 폐암을 효과적으로 치료하고 예방할 수 있다.

  本发明涉及一种具有血管新生抑制活性和上皮细胞生长因子抑制活性的新型帕约帕尼诱导体或其盐，以及包含其作为有效成分的药学组合物，所述帕约帕尼诱导体与帕约帕尼不同，同时具有抑制血管新生活性和上皮细胞生长因子的活性，可通过多种靶点更有效地治疗和预防EGFR相关癌症，如肺癌、结肠癌或乳腺癌，特别是对于厄洛替尼或塔塞瑞不能发挥作用的非小细胞肺癌，可以有效地进行治疗和预防。
• Inhibitors of GSK-3 and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20040024040A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to compounds of formula I that are useful as GSK-3 inhibitors. The invention also relates to methods of using compounds of formula I or pharmaceutical compositions comprising compounds of formula I to inhibit GSK-3 activity. The invention further provides methods of utilizing these compounds and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders, such as diabetes and Alzheimer's disease. The invention also relates to methods for inhibiting Aurora-2 activity and for treating or preventing Aurora-2-mediated diseases using compounds of formula I or pharmaceutical compositions comprising compounds of formula I. The invention also relates to methods for inhibiting cyclin-dependent kinase-2 activity and for treating or preventing inhibiting cyclin-dependent kinase-2-mediated diseases using compounds of formula I or pharmaceutical compositions comprising compounds of formula I.

  本发明涉及公式I的化合物，其作为GSK-3抑制剂有用。本发明还涉及使用公式I的化合物或包含公式I的制药组合物来抑制GSK-3活性的方法。本发明进一步提供了利用这些化合物和制药组合物在治疗和预防各种疾病，如糖尿病和阿尔茨海默病中的方法。本发明还涉及使用公式I的化合物或包含公式I的制药组合物抑制Aurora-2活性和治疗或预防Aurora-2介导的疾病的方法。本发明还涉及使用公式I的化合物或包含公式I的制药组合物抑制细胞周期素依赖性激酶-2活性和治疗或预防细胞周期素依赖性激酶-2介导的疾病的方法。
• PYRROLOTRIAZINES AS ALK AND JAK2 INHIBITORS
  申请人：Breslin Henry J.

  公开号：US20120028919A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , and Q 4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了公式I或其盐形式的化合物，其中Q1、Q2、Q3和Q4的定义如本文所述。公式I的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增生性疾病。
• Pyrrolotriazines as ALK and JAK2 inhibitors
  申请人：Breslin Henry J.

  公开号：US08471005B2

  公开（公告）日：2013-06-25

  The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了公式I或其盐形式的化合物，其中Q1、Q2、Q3和Q4的定义如本文所述。公式I的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，并可用于治疗增殖性疾病。