7-溴-1,5-萘啶-2(1H)-酮 | 959616-36-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 7-溴-1,5-萘啶-2(1H)-酮
• 英文名称: 7-bromo-1,5-naphthyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 7-bromo-1H-1,5-naphthyridin-2-one
• CAS: 959616-36-5
• 化学式: C₈H₅BrN₂O
• 分子量: 225.044
• InChiKey: TWFKBNQKSWQBDC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  396.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.711±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-溴-1,5-萘啶-2(1H)-酮 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-(4-methoxybenzyl)-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-1,5-naphthyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Combination of mTOR inhibitors and P13-kinase inhibitors, and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）的磷酸化的方法。

  公开号：

  US09295673B2
• 作为产物：
  描述：

  1,5-萘啶 N-氧化物 在 potassium carbonate 、 对甲苯磺酰氯 、 间氯过氧苯甲酸 、 三溴氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 7-溴-1,5-萘啶-2(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  ALK5 INHIBITORS

  摘要：

  本公开提供抑制活性素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法以及治疗由ALK5介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20200188370A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-(苄基氨基)戊腈 、 氯离子 、 potassium carbonate 在 水 、 7-溴-1,5-萘啶-2(1H)-酮 作用下， 以 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the desired product 7-bromo-1,5-naphthyridin-2(1H)-one (C-4) (28.8 g, 41.2% yield)的产率得到7-溴-1,5-萘啶-2(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  Substituted benzimidazoles as PI3 kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式I的取代苯并咪唑化合物：其中变量R1，R2，W1，W2，W3，W4，W5，W6，Wa，Wb，Wc和Wd在此定义。这些化合物可用作磷脂酰肌醇3-激酶（PI3激酶）抑制剂。

  公开号：

  US09359352B2

文献信息

• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20150322063A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  A compound represented by Formula [1] (in the formula, Z 1 represents N, CH, or the like; X 1 represents NH or the like; R 1 represents a heteroaryl group or the like; each of R 2 , R 3 , and R 4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkoxy group, or the like; and R 5 represents a heteroaryl group or the like) or salt thereof.

  由式[1]表示的化合物（在该式中，Z表示N、CH或类似物；X表示NH或类似物；R表示杂环烷基或类似物；R2、R3和R4中的每一个表示氢原子、卤原子、烷氧基或类似物；R5表示杂环烷基或类似物）或其盐。
• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：INTELLIKINE, LLC

  公开号：US20150030588A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or a receptor tyrosine kinase (RTK) in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or an RTK in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of Akt (S473) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与PI3-激酶a和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与PI3-激酶α和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，提出了一种抑制细胞中Akt（S473）磷酸化的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：FOGHORN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021155320A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present disclosure features compounds useful for the treatment of BAF complex-related disorders.

  本公开涉及用于治疗BAF复合物相关疾病的化合物。
• Design and synthesis of novel substituted naphthyridines as potential c-Met kinase inhibitors based on MK-2461
  作者：Jing-Fang Wu、Ming-Ming Liu、Shao-Xu Huang、Yang Wang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2015.05.082

  日期：2015.8

  Two series of novel 1,5-naphthyridine and 1,6-naphthyridine derivatives were designed and synthesized based on the c-Met kinase inhibitor MK-2461 under the guidance of scaffold hopping strategy. All were tested on c-Met kinase and in vitro anti-tumor activities against Hela and A549 cell lines. The results indicated that 1,6-naphthyridine was a more promising c-Met inhibitory structure core compared

  在支架跳跃策略的指导下，基于c-Met激酶抑制剂MK-2461设计并合成了两个系列的新型1,5-萘啶和1,6-萘啶衍生物。所有测试均针对c-Met激酶以及针对Hela和A549细胞系的体外抗肿瘤活性。结果表明，与1，5-萘啶相比，1，6-萘啶是更有前途的c-Met抑制结构核心。其中，26b和26c表现出最好的酶和细胞毒性活性。Western blot实验表明26c的细胞毒活性可能部分是通过抑制c-Met激酶的磷酸化来实现的。