2,3-Bis(phenylthio)-N-methylmaleinimid | 74353-20-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 2,3-Bis(phenylthio)-N-methylmaleinimid
• 英文别名: 1-methyl-3,4-bis(phenylthio)-1H-pyrrole-2,5-dione；1-methyl-3,4-bis(phenylsulfanyl)pyrrole-2,5-dione
• CAS: 74353-20-1
• 化学式: C₁₇H₁₃NO₂S₂
• 分子量: 327.428
• InChiKey: NOHKQXCMIWUVHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  88
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-Bis(phenylthio)-N-methylmaleinimid 在 sodium azide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 以22%的产率得到1-methyl-3-[(1-methyl-2,5-dioxo-4-phenylsulfanylpyrrol-3-yl)amino]-4-phenylsulfanylpyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  Augustin, Manfred; Koehler, Manfred; Faust, Juergen, Zeitschrift fur Chemie, 1981, vol. 21, # 12, p. 446

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯-N-甲基马来酰亚胺顺丁烯二酰亚胺 、 苯硫酚 在 正丁基锂 作用下， 生成 2,3-Bis(phenylthio)-N-methylmaleinimid
  参考文献：
  名称：

  Diphenylarsinoderivate des Maleins�ureanhydrids und verwandte Verbindungen. Kristall- und Molek�lstruktur des 2,3-Bis(diphenylstibino)maleins�ureanhydrids

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00938726

文献信息

• Di-substituted maleic amide linker for antibody drug conjugating and preparation method and use thereof
  申请人：Mabwell (shanghai) Bioscience Co., Ltd.

  公开号：US10987430B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  Provided in the present invention are a di-substituted maleic amide linker conjugated to an antibody and a preparation method and use thereof. In particular, the present invention conjugates a strongly cytotoxic active substance to a biomacromolecule through a class of new linkers. The class of linkers can selectively act simultaneously with disulphide chains, so as to greatly improve the substance homogeneity of a conjugate. The conjugate prepared by the linker of the present invention has a high inhibitory activity on a cell strain expressing the corresponding antigen. Also provided is a method for preparing the above-mentioned conjugate and the use.

  本发明提供了一种二取代马来酰胺连接物与抗体结合的制备方法及其用途。具体而言，本发明通过一类新连接物将一种强烈细胞毒活性物质与生物大分子结合。这类连接物可以与二硫键同时选择性地作用，从而极大地提高结合物质的均一性。本发明连接物制备的结合物对表达相应抗原的细胞株具有高抑制活性。还提供了制备上述结合物的方法和用途。
• Synthesis and antimicrobial activity of 3,4-bis(arylthio)maleimides
  作者：Alexey A. Panov、Sergey N. Lavrenov、Alexander Y. Simonov、Elena P. Mirchink、Elena B. Isakova、Alexey S. Trenin

  DOI：10.1038/s41429-018-0122-3

  日期：2019.2

  A series of 3,4-bis(arylthio)maleimides were synthesized and their antimicrobial activity was evaluated against Gram-positive and Gram-negative bacteria, including multidrug resistant (MDR) strains and some fungi. Most compounds turned out to be highly active, activity being dependent on substituents on phenyl rings.

  合成了一系列的3,4-双（芳硫基）马来酰亚胺，并评估了它们对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的抗菌活性，包括多重耐药性（MDR）菌株和一些真菌。事实证明，大多数化合物具有很高的活性，其活性取决于苯环上的取代基。
• AMANITIN CONJUGATES
  申请人：Heidelberg Pharma GmbH

  公开号：EP3222292A1

  公开（公告）日：2017-09-27

  The invention relates to a conjugate comprising (a) an amatoxin comprising (i) an amino acid 4 with a 6'-deoxy position; and (ii) an amino acid 8 with an S-deoxy position; (b) a target-binding moiety; and (c) optionally a linker linking said amatoxin and said target-binding moiety. The invention furthermore relates to a pharmaceutical composition comprising such conjugate.

  本发明涉及一种共轭物，包括(a)一种包含(i)具有 6'-脱氧位的氨基酸 4 和(ii)具有 S-脱氧位的氨基酸 8 的阿马毒素；(b)一种靶结合分子；以及(c)连接所述阿马毒素和所述靶结合分子的连接剂。本发明还涉及一种包含这种共轭物的药物组合物。
• Derivatives of amanita toxins and their conjugation to a cell binding molecule
  申请人：Hangzhou DAC Biotech Co., Ltd.

  公开号：US10836796B2

  公开（公告）日：2020-11-17

  The present invention is related to novel cytotoxic agents, derivatives of Amanita toxins of Formula (I), wherein , -----, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, L, m, n and Q are defined herein, the preparation and the therapeutic uses in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  本发明涉及新型细胞毒剂、式 (I) 的天南星毒素衍生物，其中 ， -----, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, L, m, n 和 Q 在此定义，制备方法以及在癌症、自身免疫性疾病和传染性疾病靶向治疗中的治疗用途。
• Method for synthesizing amanitins
  申请人：Heidelberg Pharma Research GmbH

  公开号：US10961277B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  The invention relates to novel methods for synthesizing amanitin derivatives having a hydroxy group attached to the central tryptophan moiety. The invention furthermore relates to novel amanitin derivatives having a hydroxy group attached to position 4′, 5′ or 7′ of the central tryptophan moiety, novel conjugates of such amanitin derivatives, and pharmaceutical compositions comprising such conjugates.

  本发明涉及合成具有连接到中央色氨酸分子上的羟基的新型氨基丁酸衍生物的方法。本发明还涉及具有连接到色氨酸中心分子的 4′、5′或 7′位的羟基的新型氨甲蝶呤衍生物、这种氨甲蝶呤衍生物的新型共轭物以及包含这种共轭物的药物组合物。