[EN] ARYLIDENE AND HETEROARYLIDENE OXINDOLE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'ARYLIDENE ET D'HETEROARYLIDENE OXYNDOLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
申请人:PHARMACIA S.P.A.
公开号:WO1995001349A1
公开(公告)日:1995-01-12
(EN) Arylidene and heteroarylidene oxindole derivatives of formula (I) wherein, subject to provisos, Y is a bicyclic ring system chosen from naphthalene, tetralin, quinoline and isoquinoline; R is hydrogen or an oxo (=O) group when Y is tetralin; or R is hydrogen when Y is naphthalene, quinoline or isoquinoline; each of R1 and R2 independently is hydrogen, C1-C6 alkyl or C2-C6 alkanoyl; m is zero, 1 or 2; n is zero, 1, 2 or 3; each of R3 and R4 independently is hydrogen, halogen, cyano, C1-C6 alkyl, carboxy, nitro or -NR6R7 in which each of R6 and R7 independently is hydrogen or C1-C6 alkyl; R5 is hydrogen or C1-C6 alkyl; and their pharmaceutically acceptable salts, which are useful as tyrosine kinase inhibitors.(FR) Dérivés d'arylidène et d'hétéroarylidène oxyndole de la formule (I) dans laquelle, avec certaines conditions, Y représente un système de noyau bicyclique choisi entre naphtalène, tétraline, quinoline et isoquinoline; R représente hydrogène ou un groupe oxo (= O) lorsque Y représente tétraline; ou R représente hydrogène lorsque Y représente naphtalène, quinoline ou isoquinoline; R1 et R2 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle C1-C6 ou alcanoyle C2-C6; m vaut zéro, 1 ou 2; n vaut zéro, 1, 2 ou 3; R3 et R4 représentent chacun indépendamment hydrogène, halogène, cyano, alkyle C1-C6, carboxy, nitro ou -NR6R7, R6 et R7 représentant chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C1-C6; R5 représente hydrogène ou alkyle C1-C6. L'invention se rapporte également aux sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés, lesquels sont aptes à être utilisés comme inhibiteurs de la tyrosine kinase.