8-氯-3-甲氧基-1,5-萘啶 | 952059-69-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 8-氯-3-甲氧基-1,5-萘啶
• 英文名称: 8-chloro-3-methoxy-1,5-naphthyridine
• CAS: 952059-69-7
• 化学式: C₉H₇ClN₂O
• 分子量: 194.62
• InChiKey: SVELGGXLWDUMTP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  312.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.333±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-氯-3-甲氧基-1,5-萘啶 在 三溴化硼 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 8-chloro-1,5-naphthyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  Aurora Kinase Modulators and Method of Use

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US20140336182A1
• 作为产物：
  描述：

  5-[(5-methoxy-pyridin-3-ylamino)-methylene]-2,2-dimethyl-[1,3]dioxane-4,6-dione 在 三氯氧磷 作用下， 以 二苯醚 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 8-氯-3-甲氧基-1,5-萘啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHONIC ACID COMPOUND AND PRODRUG THEREOF, AND PREPARATION METHODS FOR AND USES OF PHOSPHONIC ACID COMPOUND AND PRODRUG THEREOF
  [FR] COMPOSÉ D'ACIDE PHOSPHONIQUE ET PROMÉDICAMENT DE CELUI-CI, PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS D'UN COMPOSÉ D'ACIDE PHOSPHONIQUE ET D'UN PROMÉDICAMENT DE CELUI-CI
  [ZH] 膦酸类化合物及其前药、它们的制备方法及用途

  摘要：

  本发明提供膦酸类化合物及其前药、它们的制备方法及用途。具体地，本发明提供下式(I)或式(I-A)的化合物，其中，式(I-A)的化合物为式(I)化合物的前药形式。经实验验证，本发明的膦酸类化合物具有良好的ENPP1激酶抑制活性，可作为ENPP1相关疾病的治疗剂，并且所述膦酸类化合物具有良好的体内代谢稳定性。此外，本发明提供的膦酸酯类或酰胺类前药化合物具有较高的口服生物利用度，可以克服膦酸类原药化合物不能口服的缺陷。

  公开号：

  WO2023138637A1

文献信息

• [EN] C5-C6-CARBOCYCLIC FUSED IMINOTHIADIAZINE DIOXIDES AS BACE INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE<br/>[FR] DIOXYDES D'IMINOTHIADIAZINE CARBOXYLIQUES EN C5-C6 CONDENSÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS, ET UTILISATION ASSOCIÉE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017095759A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  In its many embodiments, the present invention provides certain C5-C6-carbocyclic fused iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1, ring A, RA, m, -L1-, ring B, RB, n, q, ring C, RC, and p are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

  在其许多实施方式中，本发明提供了某些C5-C6-环融合咪唑硫酸亚胺二氧化物化合物，包括化合物式（I）：及其互变异构体，以及所述化合物和所述互变异构体的药学上可接受的盐，其中R1、环A、RA、m、-L1-、环B、RB、n、q、环C、RC和p的定义如本文所述。本发明的新化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与之相关的各种病理。还公开了包括一种或多种此类化合物（单独和与一种或多种其他活性剂的组合）的药物组合物，以及其制备和使用方法，包括可能用于治疗阿尔茨海默病的方法。
• 哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及 其用途
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN103664895B

  公开（公告）日：2018-02-27

  本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的哒嗪酮类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是c‑Met抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为c‑Met抑制剂可用于预防和/或治疗与c‑Met异常相关的肿瘤疾病。
• [EN] IMINO SULFANONE INHIBITORS OF ENPP1<br/>[FR] INHIBITEURS IMINO SULFANONE DE L'ENPP1
  申请人：VOLASTRA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021225969A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present disclosure relates generally to inhibitors of ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (ENPP1), compositions thereof, and methods of using said compounds and compositions thereof. More specifically, the present disclosure relates to sulfoximine- based inhibitors of ENPP1 of Formula (I) and methods of their use for treating disease mediated by ENPP1.

  本公开涉及一般来说是对细胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1（ENPP1）的抑制剂，其组合物以及使用所述化合物和组合物的方法。更具体地说，本公开涉及基于砜亚胺的ENPP1抑制剂，其化学式为（I），以及其用于治疗由ENPP1介导的疾病的方法。
• [EN] CASEIN KINASE 1 DELTA MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LA CASÉINE KINASE 1 DELTA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2022058921A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  A compound of Formula (I) or Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with casein kinase 1 delta (CSNK1D) modulation, such as those associated with mood/psychiatric disorders, neurodegenerative diseases, cancers, addiction and substance abuse disorders, pain, and metabolic diseases.or Wherein R1, R2, R3, R4, R1a, R2a, R3, and R4aare defined herein.

  公式（I）或公式（II）的化合物，含有它们的药物组合物，制备它们的方法以及使用它们的方法，包括用于治疗与酪蛋白激酶1δ（CSNK1D）调节相关的疾病状态、紊乱和情况的方法，例如与情绪/精神紊乱、神经退行性疾病、癌症、成瘾和物质滥用紊乱、疼痛和代谢性疾病相关的方法。其中R1、R2、R3、R4、R1a、R2a、R3和R4a在此定义。
• [EN] C2-CARBOCYCLIC IMINOTHIAZINE DIOXIDES AS BACE INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE<br/>[FR] DIOXYDES D'IMINOTHIAZINE CARBOCYCLIQUES EN C-2 SERVANT D'INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS, ET LEUR UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015187437A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  In its many embodiments, the present invention provides certain C2-carbocyclic iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I); or a tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1, R2, ring A, RA, m, ring B, RB, n, ring C, RC and p are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

  在其许多实施形式中，本发明提供了某些C2-环烷基亚噻嗪二氧化物化合物，包括化合物式（I）的化合物；或其互变异构体，并且所述化合物和所述互变异构体的药学上可接受的盐，其中R1、R2、环A、RA、m、环B、RB、n、环C、RC和p的定义如本文所述。本发明的新化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与之相关的各种病理。还公开了包括一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其他活性剂的组合）的药物组合物，以及用于其制备和使用的方法，包括可能用于治疗阿尔茨海默病的方法。